AbstractDie Synthese des 4‐(3‐Bibenzyl‐4‐yl‐propyl)‐morpholins (1), eines Fomocain‐Bioisosteren, ist auf 3 Routen möglich, von denen die Reaktionsfolge: Acylierung von4, Aminierung von3und Hydrierung von5sich als optimal erwiesen hat (Ausbeute über 3 Stufen 35% d. Th.).1war in der orientierenden pharmakologischen Prüfung sowohl hinsichtlich der oberflächenanästhetischen Wirkung als auch der approx. DL50dem Fomocain nicht vergleichbar. So war seine minimale Grenzkonzentration in der Cornealanästhesie etwa doppelt so hoch wie die von Fomocain. Damit wurde zum ersten Mal in der Reihe der Fomocaine gezeigt, daß die Bioisosterieregel der Äquivalenz von –O–