Basische Cykloalkylester substituierter Carbanilsäuren. Studien über Lokalanästhetika XXXVII
作者:
L. Beneš,
A. Borovanský,
L. Kopáčová,
J. Čižmárik,
M. Nováková,
T. Schauhuber,
M. Padúchová,
J. Nosálová,
期刊:
Archiv der Pharmazie
(WILEY Available online 1970)
卷期:
Volume 303,
issue 7
页码: 552-559
ISSN:0365-6233
年代: 1970
DOI:10.1002/ardp.19703030703
出版商: WILEY‐VCH Verlag
数据来源: WILEY
摘要:
AbstractEs wird über die Herstellung von 24 lokalanästhetisch wirkenden Substanzen und zwar der 2‐Diäthylamino‐, 2‐Pyrrolidino‐, 2‐Piperidino‐ und 2‐Morpholinocyklohexylester der 2‐Chlor‐, 2,6‐Dichlor‐, 2‐Chlor‐6‐methyl‐, 2,6‐Dimethyl‐ und der 2,4,6‐Trimethylcarbanilsäure aus den entsprechenden aromatischen Isocyanaten und basischen Cyklohexanolen berichtet. Die hergestellten Verbindungen wurden auf ihre lokalanästhetische Wirkung bei der Oberflächen‐ oder Infiltrationsanästhesie geprüft. Ihre akute Toxizität wurde festgestellt. Einige der Substanzen wiesen bei der Oberflächenanästhesie gegenüber dem Cocainstandard eine bis 35fach gesteigerte Wirksamkeit auf (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,4,6‐Trimethylphenylcarbaminsäure), andere bei der Infiltrationsanästhesie eine bis auf das 20fache erhöhte Wirksamkeit gegenüber dem Procainstandard (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,6‐Dichlorphenylcarbaminsäure), wobei die Toxizität der wirksamen Ve
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