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Effect of Anticonvulsant Felbamate on GABAAReceptor System

 

作者: Maharaj K. Ticku,   Ganesan L. Kamatchi,   R. Duane Sofia,  

 

期刊: Epilepsia  (WILEY Available online 1991)
卷期: Volume 32, issue 3  

页码: 389-391

 

ISSN:0013-9580

 

年代: 1991

 

DOI:10.1111/j.1528-1157.1991.tb04667.x

 

出版商: Blackwell Publishing Ltd

 

关键词: Antiepileptic drugs;Felbamate;GABAAreceptor complex;Radioligand binding;36Cl‐influx;Cultured spinal cord neurons

 

数据来源: WILEY

 

摘要:

Summary:Felbamate (FBM, 2‐phenyl‐1,3‐propanediol dicarbamate), a potential antiepileptic drug (AED), has an unknown mechanism of action. We examined possible interaction of FBM with GABAAergic transmission. FBM did not alter specific binding of ligands to GABA, benzodiazepine, and picrotoxin sites of the oligomeric GABAAreceptor complex to rat brain membranes, nor did it enhance the effect of GABA on36Cl‐influx in well‐characterized cultured spinal cord neurons. These results suggest that the anticonvulsant effect of FBM does not involve GABAAergic transmission.RÉSUMÉLe Felbamate (FBM, 2‐phenyl‐l, 3‐propanediol dicarbamate) est une molécule potentiellement antiépileptique qui a un mécanisme d'action inconnu. Dans ce travail les auteurs ont étudié les interactions possibles entre FBM et la transmission GABAergique. Le FBM n'a pas modifyé la liaison spécifique de ligands aux sites GABA, benzodiazépines et picrotoxines du complexe récepteur oligomérique GABA au niveau des membranes de cerveaux de rats. Le FBM n'a pas augmenté l'effet du GABAsur I'influx du chrore 36 au niveau de cultures de neurones médullaires. Ces résultats suggèrent que l'effet anticonvulsant du Felbamate n'implique pas la transmission GABAergique.RESUMENEl Felbamato (FBM, 2‐fenil‐l, 3‐propanediol dicarbamato) es un antiepiléptico potencial cuyos mecanismos de acción son desconocidos. Este estudio exmina la posible interactión del FBM con la transmisión GABA‐érgica. El FBM no alteró el acomplamiento específico de los ligandos a los lugares de GABA, benzodiacepina y picrotoxina del complejo receptor oligomérico GABA en las membranas del cerebro de rata. El FBM no incrementó el efecto del GABA sobre el influjo del 36 cl en neuronas bien caracterizadas y cultivadas de la médula espinal. Estos resultados sugieren que los efectos anticonvulsivantes del FBM no participan en la transmisión GABA‐érgica.ZUSAMMENFASSUNGFelbamat (FBM; 2‐Phenyl‐l, 3 Propanediol‐dicarbamat) eine moliche antiepileptische Substanz, ist in ihrer Wirkung noch un‐bekannt. Die Studie untersucht die mögliche Interaktion von FBM mit der GABA‐ergen‐Ubertragung. FBM verändert weder die spezifische Bindung von GABA‐Liganden noch die Benzo‐diazepin‐ oder Picrotoxin‐Bindungen am oligomeren GABAa‐Rezeptorkomplex an der Rattenhirn‐membran. FBM verstarkt nicht den Effekt von GABA auf den36Chlor‐Influx in genau charakterisierten Riickenmarksneuronen. Diese Ergebnisse las‐sen vermuten, daf

 

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