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Barbitursäurederivate, 39. Mitt. Untersuchungen zur zentralnervösen Wirkung der Enantiomere von Barbituraten mit basischer Seitenkette am Stickstoff

 

作者: Joachim Knabe,   Horst P. Büch,   Peter Lampen,  

 

期刊: Archiv der Pharmazie  (WILEY Available online 1987)
卷期: Volume 320, issue 9  

页码: 807-813

 

ISSN:0365-6233

 

年代: 1987

 

DOI:10.1002/ardp.19873200907

 

出版商: WILEY‐VCH Verlag

 

数据来源: WILEY

 

摘要:

AbstractDie Enantiomere der N‐Aminoethylbarbiturate7a, 7b, 8bund8dbeeinflußten nach i. v. Gabe bei der Ratte das motorische Verhalten; sie verursachten Ataxie und hyperkinetische Bewegungen, die mit steigender Dosis in zentralnervös bedingte exzitatorische Symptome (tonisch‐klonische Krämpfe) übergingen. Gemessen an der Dosis‐Wirkungs‐Beziehung war das R(−)‐ stets stärker wirksam als das S(+)‐ Enantiomer. Die Enantiomere der N‐Aminoethylbarbiturate7a‐7cund8a‐8dverlängerten nach i. p. Gabe deutlich die Dauer einer Hexobarbitalnarkose; auch hierbei war stets das R(−)‐ stärker wirksam als das S(+)‐Enantiomer. Die Verlängerung der durch Hexobarbital hervorgerufenen Narkose war dosisabhängig: Mit linear steigender Dosis verlängerten die Enantiomere von 1‐Diethylaminoethylphenobarbital(8d)die Narkose überproportional. Nach Anwendung einer konstanten Dosis von8dwar der Effekt auf die Verlängerung der durch Hexobarbital hervorgerufenen Narkose auch zeitabhängig: Bei beiden Enantiomeren war bereits 15 min nach Verabreichung die narkoseverlängernde Wirkung maximal; nach 3

 

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