Synthetische Analoga des Corticotropins Veränderung derN‐terminalen Amino‐Gruppe des Corticotropin‐(1–23)‐trikosipeptid‐amids
作者:
Rolf Geiger,
Hans‐Georg Schröder,
Walter Siedel,
期刊:
Justus Liebigs Annalen der Chemie
(WILEY Available online 1969)
卷期:
Volume 726,
issue 1
页码: 177-187
ISSN:0075-4617
年代: 1969
DOI:10.1002/jlac.19697260125
出版商: WILEY‐VCH Verlag
数据来源: WILEY
摘要:
AbstractVier Analoge1c–fdes Corticotropin‐(1–23)‐trikosipeptids(1b), das eine physiologische Aktivität von etwa 100 i. E./mg besitzt, werden beschrieben. In Verbindung1cist 1‐L‐Serin durchL‐Prolin ersetzt; die physiologische Aktivität sinkt dadurch auf etwa die Hälfte ab, während sie beim Austausch von 1‐L‐Serin gegen β‐Alanin in1dauf das Fünffache ansteigt. Ersatz von 4‐L‐Methionin durch das nicht‐isostereL‐Leucin in1evermindert die physiologische Wirkung gegenüber1b. In der entsprechenden 1‐β‐Alanin‐Verbindung1ferbringt der gleichzeitige Austausch von 1‐L‐Serin gegen β‐Alanin überraschenderweise keine wesentliche Wirkungssteigerung. – Die Peptide der Sequenz 1 – 10 werden nach dem neuen Aufbauschema 1+(3+6) hergestellt; der Effekt verschiedener Zusätze bei der Kupplung dieser D
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