Herstellung markierter Antituberkulotika zur Klärung spezifischer Fragestellungen bei der Therapieoptimierung II. Mitt. Darstellung von [3H]-Rifampicin ([3H]-RMP), Prüfung der Stabilität der Markierung und Herstellung eines oral verabreichbaren [3H]-RMP-Präparates
作者:
K. Winsel,
H. Iwainsky,
E. Mittag,
M. Kiessling,
H. Köhler,
期刊:
Isotopenpraxis Isotopes in Environmental and Health Studies
(Taylor Available online 1985)
卷期:
Volume 21,
issue 9
页码: 312-316
ISSN:0021-1915
年代: 1985
DOI:10.1080/10256018508623529
出版商: Taylor & Francis Group
关键词: chemotherapy;;metabolism;;thin-layer chromatography;;tritium compounds;;tuberculosis;;Wilzbach method
数据来源: Taylor
摘要:
Die Markierung von RMP nach Wilzbach führt zu einer Fragmentierung des RMP-Moleküls. Die Synthese von [3H]-RMP ist durch Umsctzung von 1-Amino-4-[3H] methyl-piperazin mit 3-Formyl-rifamyein SV möglich, sie führt über folgende Stufen: 1-Nitroso-piperazin, 1-Amino-piperazin, 1-Benzal-amino-piperazin, 1-Benzal-amino-4-[3H] methyl-piperazin, 1-Amino-4-[3H] methyl-piperazin-dihydrochlorid. Die Freisetzung der Base aus dem Hydrochlorid erfolgt direkt im Reaktionsansatz in Gegenwart von 3-Formyl-rifamycin SV. Die Umsetzung ist bei Ausschluβ von Sauerstoff und Licht annähernd quantitativ. Das erhaltene Präparat wird durch präparative Dünnschichtchromatographie gereinigt. Nach peroraler Verabreichung an Patienten gibt die [3H]-RMP-Messung in guter Näherung die antimykobakterielle Aktivität wieder, obwohl durch Biotransformationsprozesse in geringem Umfang der markierte Rest abgespalten wird.
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