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HIV‐Protease‐Hemmer: Entwicklung und Ausblick |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 341-349
Klaus‐Jürgen Schleifer,
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摘要:
AbstractHIV‐Protease‐Inhibitoren (PIs) stellen einen großen Fortschritt für die antiretrovirale Therapie dar. Ihre Entwicklung begann mit der Entdeckung der HIV‐Protease und deren Charakterisierung als Aspartylprotease. Die Kenntnis über den katalytischen Mechanismus dieser Enzymklasse ermöglichte die Generierung erster Hemmstoffe, die jedoch allesamt peptidartige Eigenschaften besitzen. Die 3D‐Strukturaufklärung des viralen Enzyms erlaubte die Konstruktion optimierter Liganden über die Belegung weiterer hydrophober Bindungstaschen. Durch den Einbau funktioneller Gruppen, die in der Lage sind, ein spezifisch in der HIV‐Protease vorhandenes Wassermolekül aus der Bindungsstelle zu verdrängen, hofft man noch potentere und selektive PIs mit günstigerem Nebenwirkungsprofil zu erhalten. Darüber hinaus sollten durch den Einsatz einfacher Grundstrukturen (Bsp. Pyrone) die offenkundigen pharmakokinetischen Probleme peptidartiger Pharmaka reduziert werden können. Aktuelle Schätzungen der WHO gehen momentan von etwa 40 Millionen HIV‐Infizierten aus. Nicht ein Einziger davon kann — selbst durch HAART — geheilt werden. Dies verdeutlicht die Notwendigkeit der Entwicklung neuer antiretroviraler Pharmaka. Inwieweit sich hier die weiterentwickelten HIV‐Protease‐Inhibitoren auszeichnen werden, bleibt abzuwarten, dennoch ruht auf ihnen die
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<341::AID-PAUZ341>3.0.CO;2-Z
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 2. |
„Es muss also auch hier gehen”︁ — Arzneimittelentwicklung in der DDR am Beispiel der Antihistaminika |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 350-357
Ulrich Meyer,
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摘要:
AbstractNach drei unbedeutenden Antihistaminika‐Nachentwicklungen wurde im Volkseigenen Betrieb Deutsches Hydrierwerk Rodleben 1956 mit den Benzylphtalazonen eine wirklich innovative Leitstruktur für Histamin‐Antagonisten aufgefunden. Der verworrene Weg vom DDR‐Präparat Ahanon ® (Talastin) zum bundesrepublikanischen Azelastin (Allergodil ® ) reflektiert ein Kapitel jüngster deutsch‐deutscher V
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<350::AID-PAUZ350>3.0.CO;2-Z
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 3. |
Die Fomocaine aus chemischer, pharmakokinetischer und pharmakologischer Sicht : Aktueller Stand und Ausblick |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 358-364
Herbert Oelschläger,
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ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<358::AID-PAUZ358>3.0.CO;2-3
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 4. |
In vitroMethoden zur Untersuchung des Phase‐I Metabolismus |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 365-371
Sebastian Härtter,
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PDF (245KB)
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摘要:
AbstractDer Metabolismus von Pharmaka und die Cytochrom P450 (CYP) Superfamilie
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<365::AID-PAUZ365>3.0.CO;2-B
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 5. |
Neuroaktive Steroide: Wirkungen und Risiken |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 372-376
Michael Weiss,
Sonja Hess,
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摘要:
AbstractNeuroaktive Steroide vermitteln ihre Wirkungen hauptsächlich durch die Interaktion mit GABAA‐Rezeptoren. Sie beeinflussen dadurch eine Reihe zentralnervöser Prozesse, die Auswirkungen auf unser Denken und Empfinden haben. Gleichzeitig stellen sie eine vielversprechende Arzneimittelgruppe für wichtige Indikationen wie Epilepsie, Angststörungen und Dementien dar. Darüberhinaus beeinflussen sie das Sozial‐ und Sexualverhalten. Die Grundlagen für diese vielfältigen Wirkungen und die neuesten Erkenntnisse über deren therapeutischen Einsatz werden zusammenfassend
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<372::AID-PAUZ372>3.0.CO;2-J
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 6. |
Pflanzliche Begleitstoffe — wertvolle Hilfsstoffe oder überflüssiger Ballast? |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 377-384
Michael Eder,
Wolfgang Mehnert,
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摘要:
AbstractDer pflanzliche Extrakt stellt ein komplex zusammengesetztes Vielkomponentengemisch dar, das in Hauptwirkstoffe und Begleitstoffe unterteilt werden kann. Da pflanzliche Begleitstoffe die physikochemischen Eigenschaften und somit biopharmazeutische Parameter beeinflussen, werden sie als Koeffektoren bezeichnet. An zahlreichen Beispielen wird die Beeinflussung des Lösungsverhaltens und der Resorption von pflanzlichen Wirkstoffen durch Begleitstoffe und damit deren Bedeutung aufgezeigt
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<377::AID-PAUZ377>3.0.CO;2-#
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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| 7. |
Hemmstoffe der Histon‐Deacetylase als neue Wirkstoffe für Prävention und Therapie von Krebserkrankungen |
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Pharmazie in unserer Zeit,
Volume 29,
Issue 6,
2000,
Page 385-388
Manfred Jung,
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摘要:
AbstractHemmstoffe der Histon‐Deacetylase sind neue potentielle Wirkstoffe für die Prophylaxe und Therapie von Krebserkrankungen. Eine Hemmung der Histon‐Deacetylase und damit eine Hyperacetylierung der Histone führt zur Induktion von Zelldifferenzierung und/oder programmiertem Zelltod (Apoptose) in Krebszellen. Weiterhin wurden durch neuere Ergebnisse Histon‐Acetyltransferasen und Deacetylasen als wichtige Elemente in der Genregulation identifiziert. Dabei ist mehrfach der Zusammenhang zwischen fehlregulierter Histon‐Acetylierung und Krebserkrankungen bele
ISSN:0048-3664
DOI:10.1002/1615-1003(200012)29:6<385::AID-PAUZ385>3.0.CO;2-3
出版商:WILEY‐VCH Verlag GmbH
年代:2000
数据来源: WILEY
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