ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261102

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261103

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie potentiell ZNS‐wirksamen Titelverbindungen19a‐classen sich durch eine neunstufige Synthese ausgehend von Phthalaldehydsäure herstellen. DurchKnoevenagel‐Kondensation von5mit den Acetonitrilen2a‐gund folgender Reduktion mit NaBH4erhält man die Dihydrozimtsäurenitrile3. Nur3aläßt sich zu den 2‐Benzazepinnitrilen9a,bcyclisieren. Ammonolyse von9aführt zum Enaminonitril10, das mit den Orthoestern11a‐cdie Imidsäureester12a‐cgibt. Nachfolgende Ammonolyse liefert die Tricyclen16a,b. Nach Umwandlung der Lactamfunktion von16in das Imidoylchlorid17folgt Aminolyse mit den Aminen18a‐czu den

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261104

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDieo‐funktionellen Benzylmalononitrile1, 16und22reagieren unterschiedlich gegenüberN‐Bisnucleophilen und Alkoholaten.16und22cyclisieren mit Guanidin nur zu den Pyrimidintriaminen17und23, während1durch Doppelringschluß direkt zu4reagiert.1setzt sich mit Hydrazin bzw. Ethylendiamin zu den 2‐Benzazepinen 7 bzw.12um. Beim Erhitzen von22mit Na‐methylat bzw. Na‐ethylat wurden die 2‐Benzazepin‐cyanenolether26abzw.26berhalten. Analoge Umsetzungen mit16führten nic

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261105

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractC‐5‐unsubstituierte 3‐Aminorhodanine1werden durch NaNO2/HCl, Nitrosyl‐ und Nitroniumtetrafluoroborat in 5‐Hydroximinorhodanine2überführt, durch HNO3in 5‐Hydroximinothiazolidin‐2,4‐dione3. 5‐Aralkyliden‐3‐aminorhodanine7werden durch HNO2unter drastischen Bedingungen in 2‐Stell

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261106

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractC‐5‐monosubstituierte Rhodaninderivate reagieren unter nitrosierenden oder nitrierenden Bedingungen zu 5‐Nitro‐rhodanin‐

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261107

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractA series of 4‐amino‐7,8‐dimethoxy‐5h‐pyrimido[5,4‐b]indole derivatives has been synthesized. These compounds resemble carbazeram and other pyridazino compounds with activity in the cardiovascular system. Some of these new compounds possess inotropic activity (Table 2), with a complementary effect on the inhibition of different CGI‐PDE (Table 3). The most active compounds5, 6d, and7also possess activity as vasodilators (Table 4). Some of these new compounds inhibit blood platelet aggregation induced by ADP and AA and are active as inhibitors of human platelet PDEs (Ta

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261108

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

Abstract3‐Aminorhodanin wurde regioselektiv an der 3‐Amino‐ oder der 5‐Methylengruppe mit Aldehyden kondensiert. Mit Carbonsäurechloriden oder ‐anhydriden gelingt die Acylierung der 3‐A

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261109

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractTwentyfour norbornane analogues of tryptamine and 5‐methoxytryptamine were investigated for affinity at 5‐HT2receptors of the rat tail artery and proved to be weak non‐competitive antagonists of 5‐HT. Compound12which displayed a marked depression of the concentration‐effect curves, was examined for potential interaction with the allosteric binding site of the 5‐HT2receptor. The effects elicited by12, in the presence and absence of the allosteric activator ketanserin, were atpyical and must be attributed to a mechanism, unknown up to now. In radioligand displacement experiments binding data for a set of nine compounds were determined at 5‐HT1‐ like, 5‐HT2and 5‐HT3receptors, indicating subtype selectivity for some analogues. The binding affinity of8at 5‐HT3receptors which was comparable with the affinity of the selective 5‐HT3agonist 2‐methyl‐5‐HT, could not be demonstrated on the longitudinal muscle strip of the guineapig ileum. partially due to the M3antimuscarinic activity of8. Functional studies on the rat oesophagaltunica muscularis mucosaedid not reveal 5‐HT4agonist properties for two analogues

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261110

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933261111

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY