摘要:

AbstractAus dem 6‐Methoxypyranon5läßt sich mit 1,2‐Ethandiol säurekatalysiert über das Dioxolanderivat6das Tetrahydro‐cis‐pyranodioxinon7‐cis gewinnen. Mit 2‐Mercaptoethanol reagiert5nach Basenzusatz zum Thioether10, der sich unter Säureeinfluß zu den cis‐ und trans‐Tetrahydro‐pyranooxathiinonen11‐cis und11‐trans cyclisieren läßt. Aus5und trans‐1,2‐Cyclohexan‐diol (12) entstehen die Dioxolanderivate13und14, die sich in die Octahydro‐trioxaanthracenone15und16überführen lassen.1H‐NMR‐Spektren zufolge stimmen Konfiguration und Konformation von6und7mit

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230202

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractWeitere Untersuchungen mit 5‐Desazaflavinen und 5‐Desazaflaviniumsalzen zeigen in der Addition von Wasser, Alkoholen, metallorganischen Verbindungen und Aminen eine deutliche Nikotinamid‐Analogie. Die Additionen erfolgen alle in der 5‐Position der 5‐Desazaflavine. Außerdem zeigt das 5‐Desazaflavingründgerüst bei hohem pH‐Wert eine Labilität im Pyrimidinteil, welche zu Ri

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230203

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

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AbstractEs wird über Versuche berichtet, durch Einführung hydrophober Reste in 2‐bzw. 2,6‐Position des Benzamidfragments von N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid zu Verbindungen mit antiestrogenen und mammatumorhemmenden Eigenschaften zu gelangen. Unter den neuen Verbindungen2–7(2; 2‐CH3,3: 2‐F,4: 2‐C1,5: 2‐Br,6: 2,6‐Cl2, 7:2‐CF3) erwiesen sich2und3als “echte” Antiestrogene. Verbindung4z

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230204

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractThe indoles2a‐2creact with diethoxycarbenium tetrafluoroborate (1) to furnish the indolecarbaldehydes3a‐3d. In the thermodynamically controlled reaction of 3‐methylindole (2a) with1the tris(indolyl)methane4and diskatole (5), are formed in addition. The limitations of these reactions are discussed and evidence is presented for a C‐3‐ipso‐attack and aWagner‐Meerweinrearrangement, respectively, leading to the forma

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230205

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

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AbstractBei der Suche nach neuen nichtsteroidalen Antiandrogenen wurde eine Reihe von 4‐nitro‐3‐trifluormethyl‐substituierten Diphenylaminen synthetisiert und pharmakologisch auf Affinität zu Steroidhormonrezeptoren und auf antiandrogene Wirkung untersucht. Diese Verbindungen sind zugänglich durch Umsetzen von 4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenylsulfocyanamid‐Natriumsalz (4) mit den entspr. aromatischen Aminen zu N‐(4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenylsulfonyl)‐N'‐phenylguanidinen, die in einer nachfolgendenSmiles‐Umlagerung und gleichzeitiger Hydrolyse die gewünschten Diphenylamine geben. 2‐Hydroxy‐4'nitro‐3'‐trifluormethyldiphenylamin (13) besitzt mit einer relativen Bindungsaffinität (RBA) zum Androgenrezeptor (AR) von 6.5% des Testosterons eine höhere Affinität als Hydroxyflutamid (RBA = 4.5). Verschiebung der Hydroxygruppe in 3‐ oder 4‐Position führt ebenso wie N‐Methylierung zu einem Abfall der AR‐Affinität. Verbindungen mit AR‐Affinität wurden auf antiandrogene Wirkung getestet.13zeigte die beste antiandrogene Wirkung, war jedoch

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230206

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

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AbstractDie Titelreaktion mit einer Reihe donorsubstituierter 2,5‐Dihydropyrazine wie7sowie12–14als elektronenreiche Dienophile führt in guten Ausbeuten zu bisher unbekannten Pyrazino[2,3‐d]pyridazinen9sowi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230207

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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摘要:

Abstract2‐Cyclaminmethanole3werden in 2‐Cyclaminmethanthiole7umgewandelt, aus denen durch oxidative Chlorierung cyclisch substituierte Taurinsäure‐chloride8zugänglich sind. Durch Behandlung mit Basen werden8in die bicyclischen β‐Sultame9überführt. Spektroskopische Eigenschaften und Solvolyseverhalten von9werde

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230208

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

Abstract[(S,S)‐1,2‐Bis(4‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dicholoroplatinum(II) shows a strong and dose‐dependent effect on the hormone‐dependent MXT mammary carcinoma of the mouse. The R,R/S,S‐configurated compound is markedly

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230209

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractEs wurden zehn verzweigte diprimäre α,ω‐Alkandiamine dargestellt. Die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation wurde durch sieben von ihnen in Konzentrationen von 5‐11 μmol/L halbmaximal gehemmt. Die einstufige Thromboplastinzeit wurde in Konzentration bei zu 400 μmol/L nur unwesentlich (Δt<7s) b

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230210

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie Hg(II)‐EDTA‐Dehydrierung von N‐aliphatisch substituiertem Δ3‐Piperidein1führt zu Polymeren. Mit einer Hydroxy‐Nachbargruppe in der aliphatischen Seitenkette gelingt es, aus4definierte Oxidationsprodukte ‐ in Abhängigkeit von anwesenden Nucleophilen –, hauptsächlich4‐substituierter Piperidon‐2‐Derivate5und9‐12zu erhalten. Die Oxidation entspr. 4‐Hydroxy‐ (19) oder 4‐Amino‐ (20, 21) piperidine ergibt dieselbe Produktpalette. Ein Mechanismus für

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230211

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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