摘要:

AbstractZwanzig Substanzen aus den Reihen der Benzoxepine sowie der Benzothiepine und Benzothiocine einschließlich ihrer Oxide und Dioxide wurden dargestellt und auf anticoagulante Eigenschaften geprüft. Nach oraler Gabe an Ratten waren sechs Substanzen in der Lage, die Blutgerinnung in dem für therapeutische Zwecke erforderlichen Ausmaß zu hemmen. Aus den Zusammenhängen zwischen Struktur und Wirkung wird geschlossen, daß die Möglichkeit zu einer nucleophilen Ringöffnungs‐reaktion ein notwendiges, wenngleich nicht hinreichendes, Kriterium zur Hemmung der Vit‐K‐Epoxid‐Redu

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170502

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1984

数据来源: WILEY

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AbstractEs wird die Darstellung der freien Basen1c,1fund11b, der entsprechenden Hydrochloride, sowie der Acetyl‐Derivate12aund12bbeschrieben. Bei der Einwirkung von Oxidationsmitteln in katalytischen Mengen auf die 2,5‐Dihydroxyphenylethylamin‐Abkömmlinge1cund1fentstehen die Indolin‐Derivate5cund5f. Die Verbindung5ckann als Hydrochlorid, als N,O‐Diacetat13aund N‐Monoacetat5gcharakterisiert werden. Das Indolin5fwird als Base und Hydrochlorid dargestellt und in das Monoacetat13büberführt. Die Strukturen werden jeweils massen‐,1H‐NMR‐ und13C‐NMR‐spektroskopisch untersucht. Der Reaktionsverlauf bei der Bildung der

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170503

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1984

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AbstractDie Synthese der Titelverbindungen wird beschrieben. Die einzelnen Syntheseschritte werden durch IR‐,1H‐NMR‐ und Massenspektroskopie best

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170504

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1984

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AbstractDiphenylketimin‐N,S‐acetale wie1lassen sich über ihre Lithiumverbindungen2mit Benzaldehyd oder Benzophenon am Acetalkohlenstoff zu sekundären bzw. tertiären Alkoholen3umsetzen. Mit Methyliodid reagiert2analog zu4, mit Benzylchlorid hingegen am Diphenylmethylenkohlenstoff zu5, dessen säurekatalysierte Hydrolyse das bisher nicht beschriebene 1,1,2‐Triphenylethylamin(

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170505

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1984

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AbstractN‐(Diphenylmethylen)aminomethanol(2)wird über seine Lithiumverbindung4mit aliphatischen Säurechloriden, α‐Halogenethern oder Chlortrimethylsilan in die Substitutionsprodukte5, 10und11übergeführt. Mit Nucleophilen wie Natriummethanolat, 2‐Methyl‐indandion‐(1,3)‐natrium oder Natriumcyanid reagiert das Acetoxyderivat5avermutlich über intermediär gebildetes 1,1‐Diphenyl‐2‐azaalleniumkation unterN‐O‐,C‐C‐

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170506

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1984

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AbstractDie in Gegenwart der sekundären Amine5a‐emit Hilfe von s‐Triazin(2)als Dreikomponentenreaktion durchgeführte Aminomethinylierung von Cyanamid(1)liefert die korrespondierenden als Dehydro‐N‐Mannich‐Basen aufzufassenden Cyanaminomethylenheterocyclen6a‐e. Insbesondere6aund6ebesitzen antimykotisch

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170507

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年代:1984

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AbstractDie Synthese der Ester3–6von Bendazac, Indometacin, Pirazolac und Ibuprofen mit Hydrocortison(1)wird beschrieben. Die entzündungshemmende Aktivität dieser Ester wurde im Vergleich zu Hydrocortisonacetat(2)im Oxazolon‐, Adjuvans‐Odem‐ und Vasokonstriktions‐Test

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170508

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年代:1984

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Abstract5,6‐Alkylsubstituierte 2‐{2‐[(5‐Methyl‐4‐imidazolyl)‐methylthio]‐ethylamino}‐4‐pyrimidinone wurden dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische W

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170509

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年代:1984

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AbstractDie Imidazolium‐Verbindungen1und2wurden durch Reaktion von Chlormethyl‐n‐alkylsulfid mit 1,2‐Dimethyl‐ und 1‐Butylimidazol synthetisiert. Die biologische Aktivität der gewonnenen Verbindungen wurde gegenüber 13‐Bakterien‐ und Pilzstämmen untersucht. Die höchste Wirksamkeit besitzen die Verbindungen mit Dod

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170510

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年代:1984

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AbstractDetermination of the absolute configuration of the 2,6‐piperidinediones (+)3a‐(+)3eis achieved by correlation of their CD spectra with the spectrum ofR(+)‐glutethimide. It is shown that (+)3a‐(+)3epossessR‐configuration. TheN‐methyl compounds (+)7aand (+)7b, obtained byN‐methylation of (+)3aand (+)3b, possessR‐configuration, too, and so does (+)3hwhich is formed by catalytic hydrogenation of (+)3e. The absolute configuration of (+)3gcan be deduced from the configuration of the starting compoundR(+)‐2‐ethyl‐2‐methylcyanoacetic acid: (+)3ghasS‐configuration. Compounds (+)3gand (+)3fcause opposite Cotton effects. Thus, (+)3fhasR‐configuration. The hitherto unknown configuration of (−)‐2‐ethyl‐2‐propylcyanoacetic acid, from whichR(+)

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19843170511

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年代:1984

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