摘要:

AbstractDie bevorzugten Konformationen voncis‐ undtrans‐2‐Amino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxytetralinen und einiger N‐substituierter Derivate wurden mit Hilfe der IR‐Spektren untersucht. Es wurde eine stärkere Wasserstoffbrückenbindung für dietrans‐Verbindungen festgestellt, wobei die diäquatoriale Konformation bevorzugt wird. Die Spektren dercis‐Isomere weisen auf eine höhere Konzentration des Rotamers mit einer axialen OH‐Gruppe hin. Für die Synthese voncis‐AT wir

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130902

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie Einwirkung des aus N‐Chlorsuccinimid und Dimethylsulfid gebildeten Azasulfoniumsalzes2auf 4‐Methyl‐6‐(propyl‐1′‐amino)‐salicylsäuremethylester (1) führt zum zwitterionischen Sulfoniumsalz4, das mit Salpetersäure in [2‐Hydroxy‐3‐methoxycarbonyl‐6‐methyl‐4‐(propyl‐1′‐amino)‐phenyl]‐dimethylsulfoniumnitrat (5) und durch Raney‐Nickel in 4‐Methyl‐3‐methylthio‐4‐(propyl‐1′‐amino)‐salicylsäuremethylester (6) übergeführt wird. 4‐Methyl‐6‐morpholino‐salicylsäure‐methylester (7) reagiert mit Methylsulfinylcarbanionen unter Bildung von 2′‐Hydroxy‐4′‐methyl‐2‐methylsulfinyl‐6′‐morpholino‐acetophenon (9), das beim Erhit

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130903

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractBei der Reaktion des 4‐Hydroxy‐2‐chinolons (la) mit Methyliodid/KOH in kochendem Aceton entsteht ein Gemisch aus 1‐Methyl‐4‐methoxy‐2‐chinolon(1d), 1,3‐Dimethyl‐4‐methoxy‐2‐chinolon(1e)und 1,3,3‐Trimethyl‐2,4‐dioxo‐1,2,3,4‐tetrahydrochinolin(2). Als Nebenprodukt tritt 2,4‐Dimethoxychinolin auf. Unter den gleichen Reaktionsbedingungen führt 4‐Methoxy‐2‐chinolon(1c)zu1d, 1e, 2und3, während 1‐M

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130904

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractEs wurden Nα‐substituierte Histamine dargestellt und auf ihre agonistische Wirkung an Histamin H1‐ und H2‐Rezeptoren unte

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130905

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie radiochemische Synthese von 4‐{4‐[Bis‐(2‐chlorethyl)‐amino]‐2‐131iodphenyl}‐buttersäure ([131I]Chlorambucil,1) wird beschrieben. Seine Ausscheidung und Organverteilung nach i. v., i. m. und intratumoraler Injektion wird an der Tumormaus untersucht. Dabei vermindert sich die Exkretion der Radioaktivität nach i. t.‐Injektion um etwa 50 %. Die Konzentration von Radioiod in der Schilddrüse nach i. t.‐Injektion von131Iod‐Chlorambucil erreicht nur 4 % des Wertes, der nach entsprechender Applikation von Na131I gemessen wird, wodurch die Stabilität der Mark

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130906

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractA particulate adenylate cyclase was prepared from cerebral cortex of rats which had been chronically treated with imipramine. Noradrenaline stimulated adenylate cyclase activity was significantly reduced compared to untreated controls. Neither total phosphodiesterase activity nor basal and maximal adenylate cyclase activity were altered by the imipramine treatment. This indicates the development of adrenoceptor subsensitivity which is functionally retained in the cell‐free enzyme preparatio

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130907

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractEin warfarinanaloges 1,2‐Oxathiolanderivat vom Strukturtyp4wird dargestellt. Das Gleichgewicht zwischen den Ketoformen11, 12, der Enolform10und den cyclischen Halbketalformen9wird IR‐und NMR‐spektroskopisch sowie massenspektrometrisch untersucht. Bei einmaliger oraler Verabreichung an Ratten wird bis 250 mg/kg keine signifikante Verlängerung der Thromboplastinzeit (Quick) gemessen. Dies wird als weiterer Hinweis gewertet, daß die Vitamin K‐antagonistische Wirkung von 4‐Hydroxycumarinen und analogen Verbindungen mit der Bildungstendenz der Enolform ve

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130908

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractEs werden die Synthesen der enantiomeren α, Nα‐Dimethylhistamine (+)—3und (−)—3, die Ableitung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens be

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130909

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie Synthese der Titelverbindung10wird beschrieben. Die einzelnen Syntheseschritte werden durch IR‐,1H‐NMR‐ und Massen‐Spektroskopie be

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130910

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie 3‐substituierten Indole1und2reagieren mit 2,6‐Dimethoxybenzaldehyd(3a)unter Säure‐Katalyse zu den Diindolylmethanen4und6, bei der Reaktion von Tryptophanmethylester(2)zusätzlich zum Tetrahydro‐β‐carbolin7. Mit dem sterisch anspruchsvolleren Mesitylaldehyd(3b)läßt sich nur bei der Umsetzung mit 3‐Methylindol(1)ein 2,2′‐Diindolylmethan5erhalten, während der Tryptophanmethylester(2)mit diesem Aldehyd lediglich zum Tetrahydr

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19803130911

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1980

数据来源: WILEY