摘要:

AbstractIn experiments on the P 388 leukemia of the mouse diaqua‐[1,2‐bis‐(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) sulfates and nitrates show a strong antitumor activity irrespective of the position of the fluorine atom (ortho, meta or para) and of their configuration (R.R/S.S or

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240702

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

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AbstractDurch Umsetzung von überschüssigem Dialkylsulfan mit Tetrachlorogoldsäure sind die Sulfanchlorogold(I)‐Komplexe1—4erhältlich. Reaktion von Triethyl‐ oder Triphenylphosphanchlorogold(I) mit Sulfan und Silberperchlorat führt zu den kationischen Sulfanphosphangold(I)‐Komplexen5—7. In7ist der Thia‐Colaminligand nicht über N, sondern über S an Gold(I) gebunden. Tetrachlorogoldsäure reagiert mit überschüssigem 2‐(Methylthio)ethyl‐diphenylphosphan zu10. Die Ausbildung einer Au‐P‐Bindung steht in Übereinstimmung mit der im Vergleich zu Sulfanen höheren Affi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240703

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

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AbstractLoprazolam (1) wird an der Quecksilbertropfelektrode in sauren Puffern (pH 2.8) in drei Stufen reduziert (DCT). Die erste Stufe (A) entspricht der Reduktion seiner NO2‐Gruppe zur Hydroxylaminostufe (4 Θ), die zweite Stufe (B) der Reduktion der °CN—‐Doppelbindung (5,6) (2 Θ), und die Stufe bei dem negativsten Potential (C) ist der Reduktion der Butazadiengruppierung zuzuordnen (4 Θ). Erst in stark sauren Puffern (pH<2.8) wird auch die protonierte Hydroxylaminogruppe zu R‐NH2reduziert, so daß sich unter dieser Bedingung ein Gesamtverbrauch von 12 Θ über al

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240704

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

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AbstractA series of amine carboxyboranes including their amides and esters were synthesized and shown to have potent hypolipidemic activity in rodents at 20 mg/kg/day. Ethylamine carboxyborane, di‐n‐propylamine‐carboxyborane, trimethylamine‐carbomethoxyborane,n‐butylamine carbomethoxyborane, methylamine‐N‐ethyl carbamoylborane and trimethylamine‐N‐n‐octyl carbamoylborane were the most potent derivatives demonstrating hypocholesterolemic and hypotriglycemic activities in rats orally at 20 mg/kg/day. These derivatives lowered tissue lipids,e.g.cholesterol, in the rat liver, small intestine and aorta. The fecal lipids were elevated. Furthermore, the agents lowered cholesterol and triglycerides in the serum VLDL and LDL fractions but caused elevations in the HDL fraction after 14 days. The agents inhibited hepatic enzymatic activities of rate limiting steps involved in lipid metabolism,e.g.ATP dependent citrate lyase,sn‐glycerol‐3‐phosphate acyltransferase and phospha

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240705

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractMonomethylierung der Diole1, 6und11führt zu den Verbindungen2, 7und12, die mit Chloressigsäureanhydrid zu3, 8und13verestert werden. Substitution der Chloratome durch sekundäre Amine gibt die Zielverbindungen4, 9und14. Über die Alkoholate von2und7werden unter Verwendung von Dialkylaminopropionsäureestern die weiteren Zielsubstanzen5und10erha

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240706

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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Abstract5‐Acyloxy‐1,3‐dioxolan‐4‐one werden bereits unter sehr milden Bedingungen (pH 7.4; 37°C) unter Freisetzung der an C‐5 gebundenen Carbonsäure hydrolysiert. Die Hydrolysegeschwindigkeit ist abhängig vom Substitutionsmuster des Dioxolanonrings, wie auch von dem an C‐5 gebundenen Acyloxyrest. Im pH‐Bereich von pH 2 bis pH 6 ist die Neutralhydrolyse ausgeprägt. Es wurden die Derivate mehrerer nichtsteroidaler Antirheumatika sowie von α‐Naphthy

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240707

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractPiretanide was determined from plasma and urine using reversed‐phase high‐performance liquid chromatography. Plasma was extracted with diethylether at pH 4 using bumetanide as internal standard. The chromatographic separation was performed on an octadecylsilane column (ODS) with acetonitrile/pH 7 phosphate buffer (3:7, v/v). In order to determine piretanide in urine, bumetanide was added to a urine aliquot. Then the sample was centrifuged and the supernatant directly injected without extraction followed by chromatography on an ODS column with a mixture of methanol and pH 7 phosphate buffer (12:13, v/v). The compounds were detected by their intrinsic fluorescence, monitoring the eluate at 287/450 nm. Total chromatography times were 8 min for plasma and 13 min for urine samples. The method was applied for the assay of piretanide in plasma of healthy volunteers afteri.v.orp.o.dosage of 6 mg piretan

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240708

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractEleven new 7‐[2‐(dihydro‐5‐substituted‐6‐thioxo‐2H‐1,3,5‐thiadiazine‐3(4H)‐yl)‐2‐(4‐hydroxyphenyl)acetamido]‐3‐methyl‐3‐cephem‐4‐carboxylic acid derivatives were synthesized by the reaction of cefadroxil monohydrate, formaldehyde and substituted potassium dithiocarbamate. Their structures have been elucidated by spectral data and elementary analysis. The title compounds were tested for antimicrobial activityin vitroagainst gram‐positive bacteria (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), gram‐negative bacteria (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) and yeast‐like fungi (Candida albicans, C. parapsilosis, C. stellatoidea, C. pseudotropicalis) in comparison with cefadroxil monohydrate. The activity of compounds1and10againstS. aureus(MBC: 37.5 μg/ml) and compound1againstE. coli(MBC: 75 μg/ml) were found to be the same as cefadroxil monohydrate. Compounds1and10were more effective than cefadroxil monohydrate againstS. faecaliswith 25 and 37.5 μg/ml MBC values, respectively. None of the compounds and cefadroxil monohydrate proved to be effective againstP. aeruginosa(MBC:>100 μg/ml). While cefadroxil monohydrate had no activity against yeast‐like fungi, compounds9and10were significantly e

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240709

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractWe describe the synthesis by standard procedures of several 6‐(2‐thienyl)‐5‐aminomethyl‐3‐hydrazinopyridazines, and their α1‐blocking activity in isolated rat aorta and hypotensive effects in nor

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240710

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19913240711

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY