摘要:

AbstractHochgereinigte Mitochondrien zur Untersuchung der Biotransformation von Arzneistoffen werden durch Differentialzentrifugation und Dichtegradientenzentrifugation gewonnen. Dabei ist Percoll™ als Gradientenmaterial besonders geeignet, da es eine hohe Trennschärfe unter nahezu physiologischen Bedingungen ermöglicht. Die Reinheit der isolierten Präparationen wird durch Leitenzymbestimmungen sowie elektronenmikroskopische Untersuchungen überprüft. Die hochgereinigten Mitochondrien sind praktisch frei von adsorbierten Mikrosomen und daher für die Untersuchung des Arzneistoffmetabolismus durch Mitochondrien gut g

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120702

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

数据来源: WILEY

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AbstractDacarbazin (1) läßt sich polarographisch in Konzentrationen zwischen 10−3bis 10−5mol/l qualitativ und quantitativ bestimmen. Polarographisch aktiv ist die NN‐Gruppe, die unter Aufnahme von 4 Elektronen und 4 Protonen gespa

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120703

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

数据来源: WILEY

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AbstractAn 13 phenylethylaminanalogen Verbindungen wurde der Zusammenhang zwischen chemischer Struktur und Hemmwirkung auf die Noradrenalin‐Rückresorption untersucht. Die Wechselwirkungsenergie zwischen den bevorzugten Konformeren der Pharmaka und Modellen des Transportrezeptors wurde mit der inhibitorischen Wirksamkeit der Pharmaka korreliert. Die aufgefundene Korrelation spricht für einen nichtkompetitiven Hemm

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120704

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

数据来源: WILEY

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AbstractSyntheses of the pyrazole derivatives2a‐cby different routes and cyclisation of the products to pyrazolo [3,4‐d] pyrimidines are reported. The structures of the compounds were confirmed by spectroscopy. A few of them were screened as pestici

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120705

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractDer 4‐Pyron‐dicarbonsäureester4setzt sich mit Hydrazin, den Hydrazin‐Derivaten7bund7csowie mit Benzamidin zu den Pyrazolen1, 2, 8, 9, 10und11sowie den Pyrimidinen13und15um. Mit Piperidin und Piperazin entstehen die aminsubstituierten Isophthalsäure‐Deriva

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120706

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractZur Abklärung von Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen werden 10 neue 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline der allgemeinen Formelasynthetisiert. Die Prüfung an Maus und Ratte ergibt, daß die Substitution im Phenylring der 2‐Phenethylseitenkette in weiten Bereichen ohne Wirkungsverlust verändert werden kann. Im Carbolingerüst kann der Stickstoff in 9‐Position fast ohne Verlust der neuroleptischen Wirkung methyliert werden. Erst der Ersatz der Methylengruppe in 1‐Position durch eine Carbonylfunktion führt zum völligen Wirkungsverlust. Substitution in 6‐Position durch eine Methoxygruppe führt zu einer drastischen Wirkungsverminderung während ein Chlorsubstituent in dieser Position bei nahezu gleicher Wirkungsqualität zu einer etwas

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120707

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractDie Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von cholinerg wirkenden heterocyclischen Analogen des Acetylcholins in der Piperidin‐ und Thiacyclohexanreihe wurde untersucht. Das cis‐4‐Acetoxy‐1‐methylthioniacyclohexan ist in dieser Reihe das beste Substrat für die Acetyl

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120708

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractDie zu den 1‐(halogenphenyl)substituierten 4,6‐Diaminopyrazolo[3,4‐d]pyrimidinen6a‐fführende Umsetzung der entsprechend substituierten 5‐Amino‐4‐cyanpyrazole4a‐fmit Guanidin (5) läßt sich durch Erhitzen in Ethanol realisieren. Die hier erstmals beschriebenen 5‐Amino‐1‐(bromphenyl)‐4‐cyanpyrazole4aundbgehen aus der Umsetzung von Ethoxymethylenmalononitril (1) mit den korrespondierenden H

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120709

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractBei der Umsetzung von Tryptamin (1) mit 4‐Dimethylaminobenzaldehyd (2) läßt sich durch Variation der Reaktionsbedingungen das 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carbolin4a, das Azomethin4boder das Diindolylmethan4cerhalten. Die Reaktion von4amit2führt unter Chlorwasserstoff‐Katalyse in Methanol zu den isomeren O‐Methylbenzhydrolderivaten5aund den Diin

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120710

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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AbstractZur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen wurden die Titelverbindungen5a‐ddargestellt und zusammen mit dem Zwischenprodukt2an Ratten auf antihypertensive Wirkung, in einem Screening‐Programm an der Maus auf die ZNS‐Reaktion sowie am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf die anticholinergische bzw. antihistaminische Aktivit

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19793120711

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1979

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