摘要:

AbstractReactions of 5‐ethyl 5H‐1,2,4‐triazino|5,6‐b|indol‐3‐thione (1) with various reagents have been studied.1and hydrazine hydrate in anhydrous ethanol gave 5‐ethyl‐3‐hydrazino‐5H‐1,2,4‐triazino|5,6‐b|indole (2). This compound was condensed with formic acid and acetic acid to give 10‐ethyl‐10H‐|1,2,4|triazolo|3′,4′:3,4||1,2,4|triazino|5,6‐b|indole (4, R=H) and 10‐ethyl‐1 ‐methyl‐10H‐|1,2,4|triazolo‐|3′,4′:3,4‖ 1,2,4|triazino|5,6‐b|indole (4, R = CH3), respectively. Treatment of2with nitrous acid gave 10‐ethyl‐10H‐tetrazolo|5′,1′:3,4‖ 1,2,4|triazino|5,6‐b|indole (7). Interaction of2with acetylacetone in alcoholic KOH gave the pyrazole8, whereas reaction of2with ethyl acetoacetate in anhydrous ethanol led to the expected hydrazone9, which on reflux with alcoholic KOH gives 1‐(5‐ethyl‐5H‐1,2,4‐triazino| 5,6‐b|indol‐3‐yl)‐3‐methyl‐2‐pyrazolin‐5‐one10. Treatment of2with ethyl chloroformate gives11, which can be con

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700033

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

数据来源: WILEY

摘要:

Abstract5‐Ethyl‐3‐hydrazino‐5H‐1,2,4‐triazino|5,6‐b|indole (2) reacts with aromatic aldehydes in anhydrous ethanol to yield substituted arylidene‐(5‐ethyl‐5H‐1,2,4‐triazino|5,6‐b|indol‐3‐yl)hydrazones3. Treatment of 3 with excess SOCl2gave 10‐ethyl‐1‐aryl‐10H‐| 1,2,4]triazolo|3′,4′:3,4| 1,2,4|triazino|5,6‐b|indoles4, while the reaction of2with CS2in methanolic KOH afforded 10‐ethyl‐2,10‐dihydro‐1H‐| 1,2,4|triazolo|3′,4′3,4‖ 1,2,4|triazino|5,6‐b|indol‐1‐thione (5). Fusion of1with aromatic amines leads to 3‐(arylamino)‐5‐ethyl‐5H‐1,2,4‐triazino|5,6‐b|indoles6, whereas the reaction of1with alkyl or aralkyl halides in anhydrous acetone and in the presence of anhydrous K2CO3results in th

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700034

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractDie Umsetzung von α‐Ethoxalyl‐δ‐valerolacton(1)mit diazotierten Anilinen und Indolisierung der intermediären Hydrazone4führt zu den Pyranoindolonen5. Hinsichtlich der Substituentenvariation am aromatischen Ring ist dieser Syntheseweg vielseitiger als die kürzlich beschriebene Darstellung aus α‐Ethoxalyl‐γ‐butyrolacton und Arylhydrazinen2). Stereochemie und Reaktivität der α‐Arylhydrazonolac

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700035

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractN‐(2‐Phenylethyl)‐2‐hydroxymethyl‐benzamide1cyclisieren bei Behandlung mit SOCL2zu den N‐(2‐Phenylethyl)‐1,3‐dihydro‐isobenzofuran‐iminen5, die spektroskopisch und chemisch charakterisiert werden. Die Imidlactone5lassen sich mit NaBH4zu den N‐(2‐Phenylethyl)‐2‐hydroxym

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700036

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractDie bisher nicht beschriebenen tricyclischen Systeme Pyridazino|3,4‐b|chinolin‐5(10H)on. 5H‐|1|Benzopyrano|2,3‐c|pyridazin‐5‐on und 5H‐|1|Benzothiopyrano|2,3‐c|pyridazin‐5‐on werden durch Umsetzung von 3‐Chlor‐4‐pyridazincarbonitril mit Arylaminen. Phenol bzw. Thiophenol, gefolgt von Cyclisierung mittels Polyphosp

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700037

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractThe 5‐(ethoxymethylene)‐4‐thioxothiazolidin‐2‐ones2a‐cwere synthesized and reacted with acrylonitrile, ethyl acrylate. β‐nitrostyrene,N‐phenylmaleimide and malononitrile under different conditions, to yield the cycloaddition products3–14.The antibacterial and antifungal activities of the new pr

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700038

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractEs wurden 17 Benzol‐1,3,5‐trialkanamine dargestellt, von denen 9 die durch Collagen induzierte Trombocytenaggregation in Konzentrationen zwischen 2–4 μmol/L halbmaximal hemmten. Die Gerinnungsfähigkeit von Blutplasma – dargestellt als Verlängerung der Thromboplastinzeit – wurde von 7 Substanzen in Konzentrationen von ≦ 50 μmol/L auf weniger als 25 % der Norm herabgesetzt. Die Substanz 4‐(2‐Thienylbutyl)‐1,3,5‐benzol‐trimethanamin (15) zeigte die obigen antiaggregatorischen und anticoagulanten Effekte in der gleichen Ko

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700039

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractDie photochemische Reaktivität der Titelverbindungen 3 wurde untersucht und mit 5‐Desazaflavinen verglichen12). Dabei zeigte sich eine deutliche Ähnlichkeit zwischen diesen beiden Reihen, aber die Flavinanalogie ist bei den Verbindungen vom Typ3aim Gegensatz zu 5‐Desazaflavinen noch weiter abgeschwächt. Sie verhalten sich vielmehr nikotinamidanalog, was auf Grund der Strukturähnlichkeit zu erwar

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700040

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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摘要:

AbstractTreatment of secoiridoid glucosides from fruits ofLigustrum vulgare L.1)with 5 % H2SO4and subsequently with NH3results in up to 12 spots on TLC which give positive tests for alkaloids. Four of these compounds have been isolated. LA 1 (1), LA 2 (2) and LA 6 (3) are new pyridine alkaloids, LA 12 (4) is identical with jasminine, previously isolated from a number ofJasminumspecies,Ligustrum novoguineense Lingelsheim2)andOlea paniculata R. Br.3).

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700041

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractDrei Phenylpropanderivate von Symphyti herba bzw. vier Flavonoide aus Asari folium wurden auf ihre antiproteolytische Aktivität geprüft. Die Phenylpropanderivate zeigen eine ausgeprägte Hemmwirkung gegenüber Trypsin, wobei die Aktivität in der Reinhenfolge Rosmarin‐>Chlorogen‐>und Kaffeesäure abnimmt. Die Flavonoide sind unwirksam. – Die Resultate wurden mit ihrer relativen adstringierenden bzw. mit der Hemmwirkung auf Lipidoxidation verglichen, die Relevanz der Befunde wird für die Wirkung antiinflammatorisch wirkender, Rosmarinsäure‐haltiger Arzneipfla

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700042

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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