摘要:

AbstractThe polarographic behavior of 1‐[2‐phenyl‐2‐(hydroxyimino)ethyl]‐6‐methylquinolinium chloride has been investigated. The pH of the Britton‐Robinson buffer, used as supporting electrolyte, influences the position of the half‐wave potential which shifts towards more negative values with increasing pH. Well defined, diffusively controlled cathodic waves were observed in acid medium for the overall irreversible reduction of the azomethine group to a primary amino group. A single four‐electron reduction is obtained and a mechanism has been proposed for the reduction. The ratio id/c remains constant and allows a rapid and reproducible determination of the compound (

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700015

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

数据来源: WILEY

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AbstractDie aus dem Tetrahydropyranon2bzw. ‐thiopyranon3durch Reaktion mit dem Iminiumchlorid4und m‐Methoxyphenylmagnesiumbromid darstellbaren O‐ und S‐Analogen des Tramadols waren im Tierversuch deutlich analgetisch wirksam, und zwar das Oxanaloge7doppelt so stark wie das Thiaa

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700016

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractUntersuchungen zur Verteilung der Enantiomere von 1‐Diethylaminoethylphenobarbital (1) an Ratten ergaben, daß nach i. v. und i. p. Applikation nicht das stärker wirksame R(–)‐, sondern das schwächer wirksame S(+)1‐Enantiomer gegenüber der Konzentration im Serum bevorzugt im Gehirn angereichert wird. Nach i. p. Applikation war die S(+)1‐Konzentration im Gehirn um 57 % höher als die des R(–)‐Enantiomers. Höhere Konzentration am Wirkort korreliert demnach nicht mit der stärkeren Wirkintensität. Nach i. p. Gabe der1‐Enantiomere wurde als first pass Metabolit die N‐Monodesethylverbindung2isoliert. Nach oraler Gabe von 30 mg racem. 1 wurden im 24 h‐Urin als Hauptmetabolite außer2die N‐Bisdesethylverbindung3sowie drei weite

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700017

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractReformatskyreactions between 3.4‐dihydro‐1(2H)‐phenanthrenone (5) and ethyl α‐bromoacetate or propanoate yield several unsaturated esters which, upon aromatization followed by saponification, lead to the 1‐phenanthrylacetic (1) and 2‐(1‐phenanthryl)propanoic (2) acids, whose analgesic and anti‐inflammatory properties were measured and found comparable to t

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700018

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractThe synthesis and pharmacological evaluation of a series of phosphonates related to Fostedil, diethyl 4‐(benzothiazol‐2‐yl)benzylphosphonate1, a potent calcium antogonist are reported. Among the compounds studied, only diethyl 4‐(benzooxazol‐2‐yl)benzylphosphonate5, which is closely related to Fostedil, shows a low calcium‐antago

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700019

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年代:1987

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AbstractTwentyseven title compounds were synthesized from (un)substituted benzaldehydes. Their antibacterial and antifungal activities against four pathogenic bacteria and three fungi were investigated. Nine compounds were tested for antiinflammatory and analgesic activities by standard methods. A few of the compounds gave promising results.

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700020

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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Abstract3′,4′‐Dihydroxyflavone reacts with ethyl 2,3‐dibromopropanoate to form the new, substituted 1,4‐benzodioxanes1. The regioisomers1aand1bwere separated by crystallization and converted to the amides2aand2bfor pharmacological testing for spasmolytic activity. The constitutions of1and2were elucidated by 400 MHz1H‐NMR spectroscopy. In the spasmolysis test, antagonistic effects towards acetylcholine, BaCl2and histamine were investigated. Non‐specific spasmolytic activities

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700021

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractWir beschreiben eine einfache Synthese der überbrückten Troponderivate7aundbdurch saure Hydrolyse chlorsubstituierter Bicyclooctadiene wie4aundbsowie ihre Reaktion mit Trimethylsilylaminen bzw. Methylthiotrimethylsilan/AlCl3zu neuen vinylogen Amiden9und10bzw. Thioestern1

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700022

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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AbstractN2‐substituierte 2‐Amino‐3‐nitropyridine lassen sich aus den Nitroketenaminalen3und 1,3‐Biselektrophilen wie1und2herstellen. Durch Oxidation und anschließende katalytische Hydrierung von13gelangt man zum 1,2,3,4‐Tetrahydropyrido[2,3

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700023

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年代:1987

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AbstractDie absoluten Konfigurationen der optisch aktiven 2,6‐Piperidindione1a–1c, 2aund2bwerden durch Korrelation ihrer CD‐Spektren mit dem des Dexetimids abgeleitet. Aus der Konfiguration von1cergibt sich die der Vorstufe6, die Konfigurationen von3, 4und5folgen aus denen der Piperidindione1a, 1b

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.198700024

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1987

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