摘要:

AbstractReplacement of the C‐19 tertiary hydroxyl group of some thebaine and oripavine derivatives with bridged ring C (so‐calledBentley's compounds) for an azido group has been performed with hydrazoic acid. In case the hydroxyl group was connected to a centre of chirality, substitution resulted in the formation of diastereomeric mixture of azides and elimination took place as well, the extent of which was dependent mainly on steric factors. Configuration of the C‐19 has been determined by1H‐NMR spectra and calculated proton‐proton distances of amines13aand13bobtained by the reduction of10cfollowed by s

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260602

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractPhthalylglycylchlorid (1) reagiert mit Benzalanilin (3) in Gegenwart von Triethylamin zum 1,4‐Diphenyl‐3‐phthalimido‐azetidin‐2‐on (5). Die Selektivität für die Bildung descis‐β‐Lactams5konnte durch Verringerung der Chloridionenkonzentration in der Reaktionslösung und durch Temperaturerniedrigung entscheidend verbessert werden. Hydrazinolyse von5führt zum 3‐Amino‐1,4‐

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260603

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractIndazole und Benzotriazole reagieren unter Einwirkung von 2,3‐Dichlor‐5,6‐dicyanbenzochinon (DDQ) mit Verbindungen, die zur Bildung stabilisierter Carbeniumionen neigen, wie Cycloheptatrien, Di‐ und Triphenylmethan, Fluoren, Xanthen und Thioxanthen zu C‐N‐verknüpft

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260604

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie Racemate und die Enantiomere der Imidazolidin‐2‐one2aund2b, die man als zyklische Harnstoffe auffassen kann, werden aus den Racematen und den Enantiomeren der Hydantoine1aund1bdurch Reduktion mit LiAlH4/AlCl3gewonnen. Die in Ethanol rechtsdrehenden Enantiomere von2aund2bbesitzenS‐Konfiguration. ‐ In Versuchen an Wistar‐Ratten waren2aund2bsedativ‐hypnotisch wirksam. Zwischen den Enantiomeren traten beachtliche enantioselektive Wirkungsunter

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260605

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractDie Umsetzung der Enone2a‐dmit den Nitroketenaminalen3,4und5in siedendem Ethanol ergibt dasMichael‐Addukt8aund die bicyclischen Halbaminale vom Typ9, 10und11. Saure Dehydratisierung von9a‐dführt zu den heteroanellierten 1,4‐Dihydropyridinen12a‐d. Anhand von1H‐NMR‐Daten wird die relative Konfiguration

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260606

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractEs wird über die Synthese der Naphthalinmethanamine6b‐hberichtet, bei denen zur konformativen Fixierung Substituenten mit zunehmendem Raumerbedarf in die α‐Position eingeführt wurden. Da die reduktive Aminierung der Naphthylalkanone3mit den Aminen9bzw.10nun sehr beschränkt einsetzbar war, wurden als geeignete Zwischenprodukte zunächst α‐substituierte Naphthalinmethanamine2und4auf verschiedenen Wegen synthetisiert und erst anschließend das angestrebteN‐Substitutionsmuster der Zielverbindungen durch geeignete ‐ meist reduktive ‐ Alkylierungs

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260607

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractAusgewählte Titelverbindungen (6a‐f,7a‐d) wurden aus entspr. (2,3‐Dihydro‐)7‐Benzofurancarbonsäuren1a‐fbzw.2a‐ddurch RedAlR‐Reduktion der Carboxamide4a‐fund5a‐daufgebaut. Aus praktischen Erwägungen wurde für die Darstellung der 2,3‐Dihydro‐2‐methyl‐7‐benzofuranmethanamine6h‐kmit variiertem N‐Substitutionsmuster die Alkylierung desN‐Methyl‐benzofuranmethanamins6gmit den vo

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260608

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractZahlreiche neueN,N‐disubstituierte 5‐Alkyliden‐ bzw. 5‐Aralkyliden‐3‐aminorhodanine2wurden durch Kondensation von1mit Carbonylverbindungen dargestellt. Die Wirksamkeit einiger Derivate im „Akanthosetest”︁ an haarlosen Mäusen

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260609

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractA three‐dimensional high‐performance liquid chromatography (HPLC) method is described for the determination of cyclosporine A in human skin. The method allows to determine at least 3 ng cyclosporine A in 10 mg skin (total sample amount needed) and is suitable for cyclosporine A level monitoring in the skin of psoriatic patie

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260610

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractThe utility of dimethyl 3,3′‐(4‐methyl‐1,3‐naphthylene)dipropionate (DMNDP) as a singlet oxygen trap in biological systems is described. The determination of the rate constant for the reaction of DMNDP with singlet oxygen in acetonitrile gave a value of 9.8 · 10−7M−1s−1; the half‐life of the corresponding endoperoxide at 37°C in phosphate buffered saline is 412 min. DMNDP does not possess sensitizing properties, and its usefulness for the detection of singlet oxygen is demonstrated in the photooxidation of liposomes by 5,10,15,20‐tetraphenyl‐

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260611

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY