摘要:

AbstractDie amin‐ und phenylsubstituierten 6,8‐Dioxabicyclooctane10und11zeigen deutliche, von Aminart und Raumstruktur abhängige ZNS‐Wirkungen. Deshalb wurden 6,8‐Dioxabicyclooctane mit verschiedenen Amin‐Arylabständen hergestellt und ZNS‐Effekte verhaltenspharmakologisch sowie durch Messung der Affinität zur PCP‐Bindungsstelle des NMDA‐Rezepto

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270702

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractCyclische Dithiocarbamate und ‐carbazate wurden im Zweiphasensystem mittels H2O2mit und ohne Zusatz von Na2WO4zu den entsprechenden 2‐Oxo‐Analogen desulfu

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270703

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractPyrrolidin‐2‐yl‐groups located at C‐4 of 3,4‐dihydro‐ or 1,2,3,4‐tetrahydroisoquinolines, respectively, are lost in the course of dehydrogenation of these isoquinoline derivatives. However, acyclically substituted isoquinolines, hydrogenated in ring B, 2‐benzyl‐4‐(l‐dimethylaminoethyl)‐1,2,3,4‐tetrahydroisoquinoline,e.g., show loss of the amine group only by benzylic cleavage, affording 4‐ethylisoquinoline. Scope and limitation of this reaction are determined using specificall

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270704

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractIn Zusammenhang mit der kryoprotektiven Wirkung von Zuckern und Alkylglykosiden wurden entspr. Lyophilisate mit Dipalmitoylglycerophosphocholin (DPPC) IR‐spektroskopisch untersucht. An Hand der asymmetrischen Phosphatstreckbande konnte gezeigt werden, daß die untersuchten Zucker bzw. Alkylglykoside Wasserstoffbrücken mit dem DPPC ausbilden. Das Ausmaß der Verschiebung der Bande unterscheidet sich aber von der Hydratation. Der Wert der Bandenverschiebung war bei allen Zuckern einheitlich und erklärt somit nicht die unterschiedliche kryoprotektive Wirkung der Z

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270705

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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摘要:

AbstractAusgehend vom 1,3‐dipolaren Cycloadditionsprodukt6awird derperi‐anellierte β‐Ketoester7dargestellt.7wird als zentrales Zwischenprodukt für zwei Synthesevarianten des D‐2 Autorezeptoragonisten5verwendet, wobei die Aminfunktion über elektrophile Aminierung bzw.CurtiusAbbau eingebaut wird. Die Ladungsverteilung im aromatischen Bereich von5wurde mit quantenchemischen Verfahren berechnet und mit der von Ergolinderivaten verglichen. Dabei wurdenab‐initioKalkulationen und semiempirische Methoden gegen

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270706

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractBei der Umsetzung von 2‐ und 4‐Pyridylacetonitrilen und ‐estern unterMannich‐Bedingungen sind die Aminomethylverbindungen nicht faßbar, sondern ergeben unter spontaner Amineliminierung und Polyaddition Oligomere. Aus 2‐Pyridylacetonitril wird ein einheitliches, ataktisches Oligomer erhalten, dessen Mikrotaktizität NMR‐spektroskopisch aufgeklärt wird. 4‐Pyridylacetonitril reagiert ähnlich, aber zu einem Substanzgemisch mit breiter Molmassenverteilung. Bei entspr. Pyridylestern ist eine geringere Reaktionsgeschwindigkeit festzustellen, weshalb z.T. die Gewinnung von monomeren Acrylestern sowie von kleineren Oligomeren möglich ist, deren Konfiguration ermittelt werden kann. 3‐Pyridylverbindungen reagieren vergleichsweise sehr viel langsamer. Deshalb sind hier die Monomere leichter zu erhalten.MNDO‐Berechnungen zeigen, daß 2‐ und 4‐Pyridylderivate über mesomeriestabilisierte push‐pull‐Formen reagieren, die 3‐Pyridylverb

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270707

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractDurch die Verknüpfung typischer Partialstrukturen von H1und H2‐Antagonisten über eine Cyanoguanidin‐, Harnstoff‐ oder Nitroethendiamin‐gruppe wurden Substanzen mit kombinierter H1‐/H2‐antihistaminischer Wirkung synthetisiert. Der Verlust des basischen Seitenketten‐Stickstoffs führt am H1‐Rezeptor des Meerschweinchenileums zu einem Abfall der Aktivität im Vergleich zu den betreffenden Referenzsubstanzen mit gleicher H1‐Partialstruktur. Am Meerschweinchenatrium (H2‐Rezeptormodell) erwiesen sich Verbindungen mit Mepyramin‐ und Cyclizinstrukturelement im Vergleich zu den Referenz‐H2‐Antagonisten (Tiotidin, Ranitidin, Lamtidin) ebenfalls als schwächer wirksam. Dagegen führt die Verknüpfung mit einem Pheniraminbaustein zu stark wirksamen H2‐Antagonisten, die bis zu 27

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270708

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270709

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractFlavonoide sind Derivate des 2,3‐Dihydro‐2‐phenyl‐4H‐1‐benzopyrans (Flavan). Sie zeichnen sich durch eine bemerkenswerte Strukturvielfalt aus und zeigen ein breites biologisches Wirkungsspektrum. Einige Flavonoide, vor allemO‐β‐Hydroxyethylrutinderivate, sind Bestandteil zugelassener Arzneimittel. Von großer physiologischer Relevanz ist ihre Bindung an Humanserumalbumin (HSA). Es liegen jedoch nur wenige Arbeiten über Bindungsstudien von dieser Stoffklasse vor. Eine Arbeit befaßt sich mit der Bindung von Rutin und seinen Mono‐, Di‐, Tri‐ und Tetrahydroxyethylderivaten an Humanserumproteine, eine andere Publikation untersucht die Bindung von14C‐markiertenO‐β‐Hydroxyethylruti

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270710

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943270701

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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