摘要:

AbstractDer durch Grignardierung von Indol mit Chlorameisensäureester erhältliche Ester4gibt mit Acylhalogeniden unter Phasentransferkatalyse die 1‐Acylderivate6, von denen6a,bmit Pd oder Rh zu den Indolin‐3‐carbonsäureestern (±)‐7a,bhydriert werden. Nach Verseifung zu (±)‐8a,bwird (±)‐8amit (−)‐S‐ bzw. (+)‐R‐Phenylethylamin über die Diastereomerensalze9in die Enantiomeren (+)‐ bzw. (−)‐8agespalten. Diese geben mit L‐Phe‐Ester selektiv die diastereomeren Peptide (+)‐bzw. (−)‐10, die in gleicher Weise auch aus dem Racemat (±)‐8aund anschließender SC erhalten werden. Nach Röntgenstrukturanalyse von (+)‐10ist C‐3 S‐konfiguriert, woraus die absol. Konfiguration

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230502

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie Biotransformation der positiv inotropen Substanz N‐Methyl‐N‐(2‐hydroxy‐3‐phenoxypropyl)‐11‐(2‐aminoethyl)‐6,11‐dihydrodibenz[b,e]‐oxepin, neutrales Fumarat, (Doxaminol, racem. Diastereomerengemisch) im Hund wird untersucht Durch1H‐,13C‐NMR‐ sowie massenspektrometrische Untersuchungen werden Strukturvorschläge für die isolierten MetabolitenM1‐M7belegt. 2‐Hydroxy‐3‐phenoxypropionsäure, Phenoxyessigsäure, 3‐(4'‐Hydroxy)‐phenoxy‐1,2‐propandiol und Phenylessigsäure entstehen durch oxidative Spaltung der Seitenkette des Moleküls. Die Konjugate Doxaminol‐O‐glucuronid, 4‐Hydroxydoxaminol‐O‐glucuronid sowie 1

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230503

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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摘要:

AbstractBeschrieben wird der Einfluß von Histamin‐H1‐ und H2‐Agonisten sowie ‐ Antagonisten auf das Wachstum von Mykobakterien. Während sehr eng mit Histamin verwandte Verbindungen das Wachstum fördern, hemmen vor allem Verbindungen mit H1‐antagonistisch

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230504

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractAnalogues of bifonazole bearing two imidazole rings and other related azoles have been synthesized and tested as antifungal agents againstCandida albicansandCandida spp., Only a slight part of the antifungal power of the parent drug is retained by some derivatives as evinced by the comparison of new compounds with bifonazole, miconazole, and ketoconazole.

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230505

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie Hexahydrochinolinone4a‐1lassen sich durchKnoevenagel‐Reaktion zwischen Cyclohexandion (1) und den aromatischen Aldehyden2a‐1und anschließende cyclisierendeMichael‐Addition mit β‐Aminocrotonsäuremethylester (3) gewinnen. Zur Charakterisierung wurden IR‐,1H‐NMR‐ und Massenspektren herangezogen. Untersuchungen von Stukturtyp4am elektrisch gereizten, linken Meerschweinchenvorhof ergeben positiv inotrope Wirkungen, während BaCl2‐induzierte Kontraktionen am Meerschweinchenileum durch einige Verbindungen mit der des Nifedipins vergleichbarer Wirkstärke gehemmt werden. Desgleichen wird die mit KCl stimulierte Aortenmuskulatur d

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230506

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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摘要:

AbstractEs wurden 11 lipophile Derivate der biogenen Amine Putrescin, Spermidin und Spermin sowie 28 strukturähnliche Tri‐ und Tetraminderivate dargestellt. Von diesen hemmten 23 die duch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation im Bereich zwischen 8–30 μmol/L halbmaximal. Fünf Verbindungen verlängerten in Konzentrationen von 100 μol/L die Thromboplastinzeit (Quick) um Δt ≥ 7s. Antiaggregatorische und anticoagulante Effekte laufen nicht parallel. Die Strukturerfordernisse zur Optimierung dieser Eigenschaften werden

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230507

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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摘要:

AbstractEs wird über Arbeiten zur Synthese von 9,10‐Epithio‐9,10‐dihydroanthracenen berichtet. Da die direkte Synthese aus Benzo[c]thiophen und Dehydrobenzol nicht möglich war, wurde mittelsDiels‐Alder‐Cyclisierung von Benzo[c]thiophen und 1,4‐Benzochinon zunächst 9,10‐Epithio‐1,4,9,10‐tetrahydro‐1,4‐dioxoanthracen dargestellt, das nach Überführung in geeignete Derivate in 9,10‐Epithio‐9,10‐dihydroanthracen umgewandelt werden sollte. Die relativen Konfigurationen an den Verknüpfungsstellen 4a und 9a der in einem Ring teilweise oder vollständig hydrierten Derivate wurden ermittelt, ebenso diejenigen von Substituenten in den Positionen 1 und 4. Es erwies sich, daß eine sp2‐Hybridisierung der beiden C‐Atome 4a und 9a die Elimi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230508

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDiastereomeric diaqua[1,2‐bis(4‐fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) sulfates and nitrates produce a strong inhibition of the hormone‐dependent MXT‐M 3.2 mammary carcinoma of the B6D2F1 mouse. Besides an interference in the DNA synthesis in analogy to cisplatin a lowering of the estrogen level due to an interference in steroid biosynthesis is suggested as the mode of action. In contrast to the R,R/S,S configurated diaqua[1,2‐bis(4‐fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) salts the corresponding R,S configurated compounds are also markedly active on the hormone‐independent MXT‐Ovex mammary carcinoma of t

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230509

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230510

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230511

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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