摘要:

AbstractSyntheses of 6,7‐dihydro‐4H‐indolones 6 and 10 by a selectiveBirchreduction of the benzene ring of the indole system are described. The antiestrogen zindoxifene and the 2‐phenylindole 2 as well as 6 and 10 were tested for their relative binding affinities at the androgen receptor as well as for antiandrogenic and estrogenic properties. Both compounds 6 and 10 showed potent indirect antiandrogenic activity which were similar to those of the 2‐phenyl‐indoles zindox

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241001

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractAldol reactions betweenN‐silylated or 2,3‐disubstituted β‐sultams and ketones or aldehydes result in the C‐4 aldol derivatives 2 and 6. Desilylation of 2 with TBAF yields theN‐unsubstituted compounds 3. Mixtures of diastereomers obtained from reactions with aldehydes are separated by CC, and their structures are elucidated by spectros

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241002

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractDurch Umsetzung von K2P1CI4mit den 2‐Aminomethylpyridinliganden 9, 14 und 22 sind die entspr. Dichloroplatin(II)‐Komplexe 3‐5 erhältlich. Die Verbindungen 3 und 22 zeigen beachtliche Bindungsaffinitäten zum Estrogenrezeptor. Gegen den hormonunabhängigen Tumor P388 der CD2F1‐Maus erwiesen sich die Platin(II)‐Komplexe 4 und 5 als schwach wirksam, Komplex 3 ist unwirksam. An der hormonunabhängigen MDA‐MB 231‐Zelllinie ist mit den Verbindungen 3‐5,9,14 und 22 keine signifikante Wirkung erkennbar. An der hormonabhängigen MCF‐7‐Zellinie zeigen die Verbindungen 3‐5,9,14 geringe Antitumorwirkung, der Lig

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241003

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractDie möglichen Nebenprodukte bei derHantzsch‐Synthese des Calcium‐Agonisten Bay‐K‐8644 (1), die symmetrischen 1,4‐Dihydropyridine (DHP) 2 und 3, die 1,2‐DHP 12, die Tetrahydropyrimidine (THPM) 16, das Hydrobenzamid 18 und das Amarin 19 werden dargestellt. Als neuer Verbindungstyp wird das Nitroalkyl‐Aldimin 13 isoliert. Durch Dehydrierung werden die zu erwartenden Metabolite, die Pyridine 9 und 14 und das Pyrimidin 17 gewonnen. Die Nitroverbindungen 1, 9c und 12a werden mit Zink zu den Aminopyridinen 10 und 15 reduziert. 1 reagiert in MeOH mit UV A‐Licht zu den 3‐Pyridinolen 11a und b; aus 3 wird unter gleichen Bedingungen das 5‐Nitro‐3‐pyridinol 11c erhalten. Elektrochemische Untersuchungen beweisen, daβ die 1,4‐DHP stabiler sind als die 1,2‐DHP. Halbstufenpotential‐Struktur‐Beziehungen bei anodischen Oxidationen von DHP und THPM sowie bei kathodischen Reduktionen von Ni

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241004

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractSelected synthetic oligoamines were able to inhibit (IC50) the growth of leukemic L 1210 cells in concentrations between 4‐10 μmol/L. The essential structural features were at least two basic nitrogen functions in suitable distance, substituted with arylalkyl or alkyl groups. The favorable chain length is about eight carbon atoms. The cytostatic effect is complete after 30 min and cannot be washed out with buffer. Viability measurements showed that the leukemic cells were killed in a time dependent manner. As no influence on the cell nucleus could be observed this is most probably due to interaction with the cell membrane. When high local concentrations are appliedin vivo, the oligoamines are toxic because of cytolytic properties. This toxicity can be overcome by administration of suitable prodrugs (LD50>1000 mg/k

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241005

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractWir erweitern die Anwendungsbreite der intramolekularenDiels‐Alder‐Reaktion von 1,2,4,5‐Tetrazinen durch Einbeziehung von Cyanamid als Seitenkettendienophil und beschreiben Synthesewege zu neuen, anellierten Heterobicyclen wie 1,4‐Oxazino‐, 1,4‐Thiazino‐ und Pyrazino[2,3‐c]‐1,2,4‐triazinen 12

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241006

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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AbstractDie Synthese von neunzehn 3‐Cabamoyl‐4‐aryl‐isochinolin‐1 (2H)‐onen wird beschrieben. Die Verbindungen wirken antikonvulsiv im maximalen Elektroschock‐Test (i.p.Gabe). Eine repräsentative Substanz ist 3‐Carbamoyl‐2‐isopropyl‐4‐(4‐chlorphenyl)‐isochinolin‐1(2H)‐on, ED50= 2.1 · 10−4mol/kg. Die Wirkungsstärke beträgt 20% von der des

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241007

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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摘要:

AbstractAusgehend von Flavon und Flavanon, zwei Naturstoffen mit schwacher Aromatase‐inhibitorischer Wirkung, wurden die Verbindungen 1‐7 synthetisiert und auf ihre Hemmaktivität gegenüber Aromatase und Desmolase unlersucht. Mit Ausnahme von Verbindung 2 zeigen alle Derivate eine stärkere Aromatase‐Hemmung als die Ausgangsverbindungen und erweisen sich auch als potentere Aromatase‐Inhibitoren als Aminoglutethimid (AG), der einzige im Handel befindliche Wirkstoff. Im Gegensatz zu AG zeigen die Verbindungen 1 und 3‐7 keine Hemmung der Desmolase, die bei AG zu unerwünschten Nebenwi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241008

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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Abstract1‐Mono‐ and previously unknown 1,2‐disubstituted 1,2‐dihydro‐3,1‐benzoxazin‐4‐ones 7 and 9, potential prodrugs of flufenamic acid (6) and mefenamic acid (8), and 4H‐1,2‐dihydro‐pyrido‐[2,3‐d]‐[1,3]‐oxazin‐4‐ones 11, potential prodrugs of niflumic acid (10), were prepared; the structures of all new compounds werec

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241009

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.2503241010

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1991

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