摘要:

AbstractN‐Benzyloxy‐2‐hydroxycarbonamide1reagieren mit Oxalylchlorid in Abhängigkeit von der Substitution an C‐2 entweder zu 4‐Benzyloxy‐2,3,5‐morpholintrionen5und 3‐Benzyloxy‐2,4‐oxazolidindionen3oder ausschließlich zu dem Heterocyclus5. Die katalytische Hydrierung von5ergib

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190702

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

数据来源: WILEY

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AbstractDie an (±)‐Nefopamhydrochlorid (1) durchgeführte Röntgenstrukturanalyse (P21/c, a = 1176,1, b = 773,9, c = 1689,7 pm, β = 97,43°, Z = 4) zeigt, daß der Heterocyclus aus zwei einfachen Strukturelementen zusammengesetzt ist. Fünf Atome (2, 3, 4, 5 und 6) haben die Anordnung eines Cyclohexan‐Fragmentes; zugleich liegen fünf Atome (2, 1, 10a, 6a und 6) in der Ebene des anellierten Benzolringes. Die beiden Benzolringe stehen, anders als bei den strukturell verwandten Benzodiazepinen, nahezu senkrecht aufeinander. Die Übereinstimmung der Strukturen von1und (‐)‐Nefopamhydrochlorid‐monohydrat wird im Hinblick auf die Starrheit der Konformation diskutiert. Nefopam kann danach als Modellsubstanz für Serotonin‐Agonisten und ‐Antagonisten dienen. Als strukturelle Gemeinsamkeit dieser Verbindungen tritt eine aliphatische Aminogruppe auf, die ca. 600 pm vom Zentrum eines Aromaten entfernt etwa in dessen Ringebene liegt oder leicht in diese Positio

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190703

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractBei der bromometrischen Bestimmung von Heptabarb entsteht das Bromhydrin2a. 2agibt bei der Umsetzung mit Triethylamin das Cyclohepta[b]pyrrol3, Oxidation mit Chrom(VI)‐oxid liefert das α‐Bromketon4a. In gleicher Weise werden die Ketone6, ausgehend von Cyclobarbital‐Calcium bzw. Hexobarbital herge

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190704

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractDurch Schmelzen von Etacrynsäure mit den Enaminocarbonyl‐Verbindungen2sind die Pyridine3zugänglich, die durch chemische Reaktionen charakterisiert wer

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190705

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractThe 5‐(cycloalkoxymethyl)oxazolidines5a, band theirN‐substituted derivatives3a–jwere synthesized by reaction of the aminopropanols4a, band2a–jwith formaldehyde. Some of the compounds were found to have moderate β‐blocking activity and3band3hwere found to have considerable antiarrhythmi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190706

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractDie Titelverbindungen hemmenin vitrodie durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentrationen um 10 μmol/l. Bei 4 · 10−4mol/l wird auch die durch Thromboplastin ausgelöste Fibrinbildung auf weniger als 25% der Norm herabgesetzt (Quick). Substanz6verlängert in dieser Konzentration die PTT‐Zeit um

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190707

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractMissing.

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190708

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年代:1986

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AbstractThe biological potency of steroid hormones was increased by formulation with cholesterol, or its esters, in proportions at which the drugs form a solid solution. Improved intestinal absorption was most likely achieved by increasing the contransport of the drugs with the lipid into the lymphatic system. Increases in blood concentrations were highest for hormones possessing a short biological half‐lif

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190709

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年代:1986

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AbstractStructure‐activity relationships of a series of histamine analogues were found to be identical, except for one minor discrepancy, to those of a series of corresponding dimaprit analogues. It was concluded that histamine and dimaprit most probably interact with the same binding sites of the histamine H2‐recep

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190710

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年代:1986

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AbstractDie Synthese aller optisch isomeren 2‐N‐(2‐Phenylbutyryl)‐amino‐1‐butanole1a–dund 2‐N‐Methyl‐N‐(2‐phenylbutyryl)‐amino‐1‐butanole2a–dwird beschrieben. Die Reduktion der Amide führt zu den entsprechenden Aminen3a–dund4a–d. Jede dieser Verbindungen enthält zwei Chiralitätszentren, dere

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190711

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年代:1986

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