摘要:

AbstractThe optical resolution of (R,S)‐1‐amino‐2,3‐propanediol was carried out in water with (S)(+)‐ and (R)(−)‐2‐(6‐methoxy‐2‐naphthyl)propanoic acid according toMarckwaldbut using half the quantity of the optically active acid, the other half being constituted

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190302

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

数据来源: WILEY

摘要:

Abstract17β‐Estradiol‐7α‐butansäure (1) wird unter Zusatz von Dicyclohexylcarbodiimid mit Fluoresceinamin zu Estradiol‐7α‐butansäure‐fluoresceinamid (3) gekoppelt. 17β‐Estradiol‐7α‐butylamin (2) reagiert mit Fluorescamin zum entsprechenden Pyrrolinon‐Derivat4und mit Fluoresceinisothiocyanat zu Estradiol‐7α‐butyl‐fluoresceinylthiocarbamid (5). Fluoreszenzmessungen ergeben, daß die Konjugate in Konzentrationen von weniger als 1 nmol/ml noch gut nachweisbar sind. In Kompetitionsversuchen erfolgt eine 50proz. Verdrängung von [3H]‐Estradiol vom cytosolischen Estrogenrezeptor in Konzentrationen von 5 × 10−7mol/l durch3, 1 × 1

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190303

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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摘要:

AbstractAus den 1,4‐disubstituierten β‐Lactamen1lassen sich die C‐3‐silylierten Verbindungen2darstellen, die zu3isomerisieren. Analog erhält man aus 4‐Phenyl‐2‐azetidinon (4) die Isomere5und/oder6, wobei die N‐silylierten Zwischenprodukte7und8isoliert und charakterisiert werden können. Beispiele für Reaktionen der silylierten β‐Lactame mit Aldehyden bzw. Acetylchlo

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190304

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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Abstract4‐Phenyl‐2‐azetidinon (1) reagiert mit aliphatischen Aldehyden unter Bildung vonN‐(α‐Hydroxyalkyl)‐Derivaten5, aus denen durch DehydratisierungN‐Vinyl‐β‐Lactame6entstehen. Mit aromatischen Aldehyden entstehen Amidole9, aus denen die Derivate10durch Acylier

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190305

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年代:1986

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AbstractAus Verbena‐officinalis‐Kraut wurde Verbascosid (1), β‐(3′,4′‐Dihydroxyphenyl)ethyl‐O‐α‐L‐rhamnopyranosyl(1→3)‐β‐D(4‐O‐caffeoyl)‐glucopyranosid, isoliert. Seine Menge in der Droge beträgt nach HPLC‐Bestimmung 0,8 %. Das Verbascosid‐nonaacetat (2) wurde erstmalig rein dargestellt und spektroskopisch untersucht. Verbascosid kommt im Pflanzenreich verhältnismäßig selten vor1–12), so daß sein Nachweis im Verbenenkraut zur Identität

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190306

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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Abstractm‐Chlorperbenzoesäure oxidiert DADHP1zum N‐(2.3‐Diphenylprop‐1‐yl‐1.3‐dion)‐2‐pyrrolidon (2). Anhand der NMR‐spektroskopischen Daten und durch Umsetzung mit Hydrazin zum 2‐Pyrazolinon‐Derivat7läßt sich die Struktur von2sichern. Ein Mechanismus für die oxidative

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190307

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年代:1986

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AbstractDurch Umsetzung von DADHP1mit Methoxymethylenmalonsäure‐dimethylester entsteht das vinyl‐substituierte Pyrrolizin2, aus dem nach Hydrierung, Verseifung und Decarboxylierung die Pyrrolizin‐5‐yl‐propionsäure5er

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190308

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年代:1986

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AbstractThe syntheses and antiviral properties of the new acylated 1,2,4‐triazole derivatives4are described. In cell culture experiments 6 out of 99 compounds specifically inhibit rubella virus replication to a high degree. Structure‐activity relationships are discus

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190309

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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AbstractDie aus der Titelverbindung11darstellbaren α‐Acyl‐ bzw. α‐Aminomethylen‐isoxazol‐Derivate22abzw.27alassen sich zu den heterocyclisch substituierten Isoxazolen23,25und28umsetzen. Hydrogenolyse der Isoxazol‐Derivate11,15und23führt zu den 1,3,5‐Tricarbonyl‐Derivaten

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190310

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年代:1986

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AbstractAus der Norkhellin‐6‐sulfinsäure (5) ist das α‐Hydroxymethylsulfon6, der Thiosulfonsäureester7und das Disulfid8zugänglich. Verbindung5kann mit 3‐Chlorperbenzoesäure zur Sulfonsäure9Aoxidiert werden. Diese läßt sich in ein Pyrylium‐Derivat9Bmit Betain‐

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19863190311

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1986

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