摘要:

AbstractIn einemin vitroModell an exzidierter Haut von Nacktmäusen wurden die Penetrationseigenschaften ausgewählter Naproxenester untersucht. Die Werte für den jeweiligen Permeabilitätskoeffizienten und den maximalen Flux wurden ermittelt und mit den physikochemischen Eigenschaften der Substanzen korreliert. Dabei erweist sich neben der Octanollöslichkeit die Wasserlöslichkeit als besonders wichtig. Ein Modell für die Vorhersage des Penetrationsverhaltens wird vorgesc

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271102

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

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AbstractOligosydnone imines are strongly bound to albumine (α<1%) in pure water. In saline, however, this effect is abolished (α ˜ 80%). 4,4′‐Propylene‐bis‐3‐hexyl‐sydnone‐5‐imine hydrochloride (1) moderately binds to phosphatidylcholine liposomes (PC, α ˜ 34%). This is increased by phosphatidylethanolamine (PE). In PC/PE vesicles α is about 7%. The binding is further enhanced by the incorporation of negatively charged phospholipids (PL) like phosphatidylserine (PS). In PC/PE/PS liposomes complete binding of1can be achieved. This holds especially true if the composition of the liposomes is similar to the PL composition of platelet membranes. The results suggest that the antiplatelet activity of1is mediated by the bindings to negatively charged PL in

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271103

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractDie Enantiomere des Antiarrhythmikums Propafenon wurden mit Hilfe einer wiedergewinnbaren acetalischen Schutzgruppe synthetisiert. Der Schlüsselschritt der Synthese lag in der Reaktion des Cyanhydrins7mit enantiomerenreinem MBF‐Lactol, dessen Verwendung nicht nur eine einfache Diastereomerentrennung mittels Vakuum‐Flash‐Chromatographie gestattet, sondern auch eine zuverlässige Bestimmung der Absolutkonfiguration und eine permanente Kontrolle der Diastereometenreinheit mittels HPLC und NMR erm

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271104

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

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AbstractThe1H‐NMR spectra of some 1,3‐diacetamino‐1,3‐diphenylpropanes and of the dichloro‐Pt(II) complexes of the corresponding diamines are compared with their simulated spectra leading to the stereochemical assignmentsmeso / rac and erythro/threo, respectively.‐IR‐spectra data of our “diaqua/sulfato complexes” indicate coordinated as well as free (count

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271105

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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摘要:

AbstractEine neue Methode zur Synthese von enantiomerenreinen, in 2‐Stellung substituierten Diethylestern von (2‐Phthalimidoethyl)‐ und (2‐Amino‐ethyl)phosphonsäure soll vorgestellt werden. Wir synthetisierten zunächst die Bromide2a‐ddurch Reaktion der Tosylate1a‐dmit NaBr in Diethylenglykol. Diese Bromide reagierten mit Triethylphosphit zu den Phosphonsäurediethylestern3a‐d, welche mit Hydrazinhydrat zu den Verbindungen4a‐dent

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271106

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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Abstract6‐Substituierte β‐Carboline wurden in 5 Stufen aus α‐Ethoxalyl‐δ‐valerolacton (1) für Untersuchungen an Norharman‐Bindungsstellen in Rattenleber und Schweinehirn hergestellt. Die Pd‐katalysierte Aromatisierung derN‐Benzyl‐tetrahydro‐β‐carboline unter Debenzylierung wurde am Beispiel5a→6aoptimiert und dann auf andere Derivate übertragen. Zusätzliche Hydrogenolysen erfolgten bei5d,h. Durch Bromierung von1aerhaltenes6dermöglicht den Zugan

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271107

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractAs an extension of a previous work, in which a number of 4H‐pyrrolo‐[1,2‐a]thieno[2,3‐f][1,4]diazepines were described, a new series of derivatives of the isomeric pyrrolo[1,2‐a]thieno[3,2‐f]diazepines ring system has been synthesized. The products obtained, together with those reported in the previous paper, were tested for acute toxicity and CNS activ

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271108

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

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AbstractHydrocortison (HC) forms water‐soluble inclusion compounds with β‐cyclodextrin (βCD) and hydroxypropyl‐β‐cyclodextrin (HPβCD), as proved by the equilibrium phase solubility diagrams and by1H‐NMR spectroscopy. The solubility isotherm of the HC/βCD system is of the BStype, that of the HPβCD system of the ALtype. The values of the complex stability constants are K = 4792 M−1and 1739 M−1, respectively. 8 parallel preparations of solid HC/βCD complexes by coprecipitation resulted in a stoichiometric ratio of 0.49:1 which corresponds to a molar ratio of 1:2; the HC content is 13.2±0.2%. The ratio of the HC/HPßCD complex is 0.335 which equals a molar ratio of 1:3; the HC content is 8.6 ± 0.2%. The proof of inclusion formation was performed by X‐ray diffractometry and thermoanalytical procedures (DSC, TG, thermofractography). We cannot exclude that some of the HC molecules are not inc

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271109

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271110

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19943271111

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1994

数据来源: WILEY