摘要:

AbstractDieReissert‐Verbindungen16werden mit dem Benzylbromid14zu den Dihydroisochinolinen5benzyliert. Durch alkalische Spaltung bilden sich daraus die 1‐Benzylisochinoline6, die mit Säure spontan zu den desoxygenierten Coralynen4cyclisieren.4asowie das aus4berhaltene Chinoliziniumsalz18werden mit NaBH4zu den 8‐Methyl‐trans‐dibenzochinolizidinen19reduziert. Die Sequenz5→6→4→19beinhaltet einen neuen, effizienten Zugang u.a. zu Coralyn‐Analoga und 8‐substituierten Tetrahydroprotoberberinen.‐ Die Bromierung von 2‐Methylacetophenon8führt nicht zu 2‐Brommethylacetophenon sondern zum Benzalbromi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260502

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

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AbstractDie Kondensation der Succinimido‐sulfonium‐chloride4mit den Malonsäurederivaten5unter Triethylamin‐Katalyse liefert die Schwefelylide6. In analoger Weise erhält man mit den Alkyliden‐malondinitrilen7die Schwefelylide8, mit den Alkyliden‐cyanessigestern9die Schwefelylide10, mit den Cycloalkyliden‐malonsäurederivaten11die Schwefelylide12und mit denN‐Cyaniminen13die Schwefelylide14. Die gelösten Ylide8, 10und14liegen in der Regel alscis/trans‐I

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260503

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDie Succinimido‐sulfoniumchloride2kondensieren mit Cyanamid (3) unter Triethylamin‐Katalyse zu denN‐Cyanosulfimiden4. In analoger Weise erhält man aus2und den 2‐(1‐Aminoalkyliden)malondinitrilen5die Sulfimide6sowie aus2und denN‐Cyanamidinen7di

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260504

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

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AbstractDie N‐geschützten β‐Aminonitrile1werden nachPinnerin die Imidoester‐ bzw. Thiolimidoesterhydrochloride2bzw.3übergeführt und mit H2S zu den N‐geschützten β‐Aminothionestern4bzw. β‐Amino‐dithioestern5sulfhydrolysiert. Die Amide6oder Thioamide7können zu den Iminiumsalzen8/9alkyliert und ebenfalls zu4/5sulfhydrolysiert werden. Auf dem zuerst genannten Weg wurden aus den N‐geschützten γ‐Aminonitrilen11auch die γ‐Aminothionest

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260505

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractBeschrieben wird die Synthese und die Prüfung auf antimykobakterielle Eigenschaften (M. tuberculosis H 37 Ra, Middlebrook‐7H9‐Nährlösung) von 1‐Phenyl‐1‐alkylaminoalkanen, die sich von antimykobakteriellenN‐Alkylbenzylaminen durch eine zusätzliche Alkylgruppe in α‐Stellung unterscheiden. Durch Variation beider Alkylketten und Ringsubstitution mit 1 oder 2 Cl‐Atomen steigt die Wirksamkeit bis zu einem Optimum innerhalb der homologen Reihen an. Ein Überschreiten der optimalen Lipophilie und Verzweigungen in den Alkylketten vermindern die Aktivität.Die Verbindungen19, 20, 33‐35, 51‐53, 61‐63, 65‐67, 70‐73, 96und102‐104hemmen das Wachstum vonM. tuberculosisin

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260506

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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AbstractBei den Cyclopentenon‐ und Cyclohexenon‐Abkömmlingen2und6bwird in CDCl3/CF3COOH Protonierung mit nachfolgender Enolisierung nachgewiesen. Das Cyclohexenon‐Derivat6awird am Heteroatom, das Cycloheptenon‐Derivat10sowohl am Heteroatom als auch an C‐3 protoniert. Als Ursache für die unterschiedliche Protonierung werden sterische Behinderung der Coplanarität und thermodynamische Gründe auf der Grundlage von MNDO‐ und AM1‐Berec

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260507

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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Abstract„γ‐Lactonisierte”︁ Neuroleptika vom Diphenylbutylpiperidin‐Typ (3a,b,d,4a‐d) erhält man durch Addition der Piperidine15a‐dan die Methylenlactone8, 14a. 8ist ringsynthetisch oder ‐ wie auch14‐ aus dem entspr. α‐Carboxylacton zugänglich. Aus den1H‐ und13C‐NMR‐Daten ergibt sich eine equatoriale Stellung der Aminomethylgruppe in allen Derivaten von3und4. In4a‐dwird eine bisequatorial‐trans‐ständige Anordnung der Substituenten am Lactonring bevorzugt. Am D2‐Rezeptor des Rattenhirns wurde die3H‐Spiroperidol‐Verdrängung durch3,4und die „γ‐lactonisierten”︁ Butyrophenon‐Neuroleptika1,2a‐cuntersucht. Ein

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260508

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

Abstract[4+2] Cycloaddition of the highly electrophilic imine2to 1,3‐butadiene (1) furnished the Diels‐Alder product3. Hydrolysis of the geminal diester provided (±)‐Baikiain hydrochloride (4). Cis‐Hydroxylation of the double bond of3afforded8. The trans product 9 was prepared via ring opening of the epoxide5. The regioselective hydroboration/oxidation of3provided7which was oxidized to11. Halolactonization of theN‐tosyl derivative12of Baikiain furnished after functional group transformation the 2‐hydroxymethyl‐pip

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260509

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY

摘要:

Abstract2‐Acylaminopyrrol‐3,4‐dicarbonitrile3a‐fwerden aus den entspr. Diamiden2a‐fdurch Behandlung mit POCl3/N,N‐Dimethylanilin bei 40°C erhalten.‐ Durch Reaktion mit P2O5/N,N‐Dimethylanilin/Amin bei 150‐190°C werden z.B.3aund3bzu 6‐Alkylthio‐3‐arylamino‐4‐imino‐7H‐pyrrolo[2,3‐d]pyrimid

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260510

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

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摘要:

AbstractTwo methylene‐, seven ethylene‐, eleven propylene‐ and two 4,4′‐butylene‐bis‐sydnone imines have been synthesized and tested for their antiplatelet (Born‐test, collagen) and anticoagulant (Quick‐test) activityin vitro. The most active compounds were found in the ethylene and propylene series. The most favourable substituents in 3‐position of the sydnone were hexyl to octyl or phenylethyl to phenylbutyl groups. Six compounds exhibit an IC50≤ 10 μmol/L against platelet aggregation. Three compounds showed an IC75≤ 200 μmol/L concerning the fibrin

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19933260511

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1993

数据来源: WILEY