摘要:

AbstractThe 1H‐benzotriazole‐carboxylic acid esters under investigation were almost ‐ with the exception of thetert.‐butylester ‐ completely hydrolyzed by rat liver microsomes. Some substrates were metabolically oxidized to a very small extent (<1 %) yielding small amounts of possibly toxic metabolites after inhibition of the esterases with

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231002

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractSynthetisiert wurden razemische und optisch aktive 2‐Chlorethylcarbamoyl‐derivate des 7,8‐Dimethoxy‐1‐pheny‐1–2,3,4,5‐tetrahydro‐1H‐3‐benzazepins6und8. Die Enantiomeren des Ausgangsbenzazepins 5 wurden mittels Be‐handlung von (±)‐5 nacheinander mit (−)‐ und (+)‐Dibenzoylweinsäuren erhalten. Die biochemischen Untersuchungen zeigen, daß die Verbindungen6starke Inhibitoren des DA und NE‐Uptake sind, dagegen8einen ausgeprägten Inhibitoreffekt gegenüber 5‐HT aufweist. Enantioselektivität wird bei dem inhibierenden Effekt beobachtet. 1‐S‐6ist gegenüber 1‐R‐6ein 26 mal stärkerer DA‐ und ein 40 mal stärkerer NE‐Uptake Inhibitor, dagegen ist 1‐R‐6doppelt so aktiv wie 1‐S‐6bei der Hemmung des 5‐HT Uptake. (±)‐6zeigt einen

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231003

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

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AbstractFour novel series of pyrazolyl‐4(3H)‐quinazolinones have been prepared through the reaction of 3‐aryl‐2‐hydrazino‐4(3H)‐quinazolinones with antipyrylazo‐derivatives of ethyl acetoacetate, acetylacetone or diethyl malonate. These series of compound are 3‐aryl‐2‐[1‐ethoxycarbonyl‐1‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)hydrazono‐2‐propylidene]hydrazino‐4(3H)‐quinazolinones;3‐aryl‐2‐[4‐(4,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)hydrazono‐3‐methyl‐5‐oxo‐4,5‐dihydro‐1H‐pyrazol‐1‐yl]‐4(3H) ‐quinazolinones; 3‐aryl‐2‐[4‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)azo‐3,5‐dimethyl‐1H‐pyrazol‐1‐yl]‐4(3H)‐quinazolinones and 3‐aryl‐2‐[4‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231004

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie Thiopyrone2lassen sich aus den korrespondierenden Thiopyranonen1durch Dehydrierung mit Tritylperchlorat bzw. SeO2darstellen. Die anschließende Oxidation des Benzofurans2dmitm‐Chlorperbenzoesäure (mCPBA) liefert das Thiopyron‐S,S‐dioxid3d, während aus dem Benzothienothiopyron2enur ein Produkt, das Thiophen‐sulfon3c, erh

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231005

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractAlternative Synthesen der Titelverbindungen werden vorgestellt. Die Konfiguration der aus den Aldehyden hergestellten Oxime wird bewiesen und die Darstellung der korrespondierenden Nitrile und Carbonsäuren beschrieben

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231006

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractAusgehend von den Thiopyranon‐2‐carbonsäuren1gelingt in einer 4‐stufigen Synthese die Darstellung der 2‐Formyl‐thiopyrone7. Diese lassen sich über ihre Oxime9und Nitrile10zu den Tetrazolen11umsetzen. Die Boran‐Reduktion der Thiopyranon‐2‐carbonsäureester2führt diastereoselektiv zu den Diolen5. Die alkalische Hydrolyse von2dli

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231007

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie 3‐Formylthiopyrone1reagieren mit β‐Aminocrotonsäuremethylester in Eisessig zu einem Gemisch von 1,2‐ und 1,4‐Dihydropyridinen. Die 2‐Formylthiopyrone8geben unter gleichen Bedingungen nur 1,4‐Di

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231008

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie Benzoylthioharnstoff‐Derivate1–3reagieren mit konz. H2SO4zu 2‐Amino‐4‐oxo‐4H‐3,1‐benzothiazinen4a–c. Entgegen Literaturangaben geben1oder2unter anderen Reaktionsbedingungen durch Cyclokondensation die 2‐Benzoylamino‐4‐oxo‐4H‐3,1‐benzothiazine6a–c. Dimroth‐Umlagerung von4führt zu den 2‐Thioxochinazolinen5. Die ms Fragm

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231009

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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AbstractDie 4‐aralkylaminsubstituierten 1,2‐Naphthochinone1 – 5lassen sich unter definierten Bedingungen mit Methyleniminiumsalzen zu den protonierten 3‐Aminomethylderivaten6 – 22umsetzen.NMR‐Untersuchungen an16·HClzeigen, daß die β‐ständigen equatorialen Piperidinium‐Ringprotonen bei höherem Feld in Resonanz treten als die axialen. Diese Umkehrung der Signallagen wurde auch bei N‐Methyl‐ und N‐Benzylpipe

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231010

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年代:1990

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AbstractDie stark elektrophilen N‐substituierten 2‐Chlor‐5,6‐dihydro‐4H‐1,3‐thiaziniumsalze1reagieren in einerVilsmeier‐artigen Reaktion mit Pyrrolderivaten und Indol zu den überraschend st

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903231011

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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