摘要:

AbstractBei der fluorimetrischen Bestimmung von Nifedipin nachSchloßmannentsteht das Lactam4aund das Hydroxamsäurehalbacetal5a. Die Struktur von4awird durch die Verbindungen7‐9, die Konfiguration und Konformation von5adurch die Substanzen5bsowie11‐13chemisch und spektroskopisch gesi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180202

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

数据来源: WILEY

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AbstractDas durch photochemische Reaktion aus Nifedipin erzeugte Nitrosopyridin gibt mit konz. HCl das chlorhaltige 3,6‐Diazaphenanthren3a. Der Eisen‐Komplex der Hydroxamsäure3aermöglicht eine spektralphotometrische Bestimmung für Nifedipin.3ergibt bei der Behandlung mit PCl3das Lactam4, mit Acetanhydrid das Hydro

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180203

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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AbstractThe photo‐sensitized decomposition of the main steroids used in the oral contraceptive pill has been studied. Under the circumstances applied,1and8decomposed rapidly (t½= 11.0±0.2 min for1and 5.7±0.4 min for8). The decomposition product of1has been identified as 17α‐ethynyl‐10β‐hydroperoxy‐17β‐hydroxyestra‐1,4‐dien‐3‐one (2). The decomposition products of1and8were previously found in experiments in which the irreversible binding of these steroids to protein was studied. Photosensitized decomposition of the steroids may be the cause of (photo)allergic s

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180204

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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AbstractDer pH‐abhängige Einfluß von Lysin auf die Hydrolyse von Acetylsalicylsäure zu Salicylsäure und auf die Bildung von Lysinderivaten der Acetylsalicylsäure wurde durch HPLC‐Untersuchungen geklärt. Die Bildung von ε‐N‐Acetyl‐lysin, α‐N‐Acetyl‐lysin und wenig Diacetyl‐lysin erfolgt rasch bei pH‐Werten der Lösung von 6 und höher, sehr langsam jedoch bei dem für gebräuchliche Injektionslösungen eingestellten pH‐Wert 5. Das Auftreten des postulierten Salicyloyllysins in Acetylsalicylsäure‐Lysin‐Lösungen wurde durch Vergleich mit der unabhängig

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180205

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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AbstractDie Reaktionen von Singulett‐Sauerstoff mit antiphlogistisch wirkenden und die Prostaglandinsynthese hemmenden Indolderivaten wie Indometacin (1a) und Acemetacin (1b) werden beschrieben. Dabei zeigt sich eine relativ schnelle Reaktion und die Bildung von Produkten, die in ähnlichen Reaktionen von1O2in der Indolreihe bereits untersucht wurden2–13). Wie aus den Endprodukten abzulesen ist, wird in allen Fällen im ersten Schritt in einer (2+2)‐Cycloaddition mit1O2als Elektrophil und dem Indol ein Dioxetan2gebildet. Ausgehend von diesem reaktiven Zwischenprodukt konnten 1. nach Ringöffnung verschiedene o‐Acyl‐anilide4a‐dund der substituierte Ester4e, 2. ein Benzoxazinon5durch Recyclisierung, 3. über ein 1.2‐Diol ein Lacton7isoliert und spektroskopisch identifiziert werden. Diese „in virro”︁ Reaktion könnte Relevanz für den Mechanismus der Hemmung der Prostaglandinsynthese besitzen, wenn Singulett‐Sauerstoff eine reaktive Sauerstoffspezies ist, die in das enzymatische Geschehen der Prostagla

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180206

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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Abstract3(5)‐Aminopyrazol und Derivate reagieren mit dem bifunktionellen Imidsäureester2zu 5‐Amino‐pyrazolo[1,5‐a]pyrimidin‐7(4H)‐onen7.13C‐Daten der Titelverbindungen we

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180207

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年代:1985

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AbstractIn Mischungen von Witepsol® W 35WZ der Firma Dynamit Nobel, Witten.mit Tween® 60WZ der Firma Atlas Chemie, Essen.treten nach Zusatz geringer Wassermengen flüssig‐kristalline Phasen auf, deren Schmelzpunkt bei 46° liegt. Diese Mesophasen verleihen den Suppositorienmassen unerwünschte Eigenschaften wie erhöhte Viskosität bei Körpertemperatur, Solubilisierung von Arzneistoffen und können unter Umständen die Resorption von Arzneistoffen behindern. Nicht hydroxylhaltiges Hartfett (Witepsol® H 35) zeigt dieses Verhalten nicht. Aus diesem Unterschied wird auf eine aktive Beteiligung der hydroxylhaltigen Hartfettmasse an der vermutlich lamellaren Struktur der Mesophasen

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180208

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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AbstractAntazolin und Bamipin werden unter den Bedingungen derVitali‐Morin‐Reaktionzu 17 verschiedenen Nitroverbindungen und zwar1a/2b, 1b/2d, 1e, 1d/2e, 1e, 1f, 1g/2g, 2a, 2c, 2f, 2h–2nnitriert, von denen sich1b/2d, 1c, 1e–1g/2g, 2a, 2c, 2h–21in Aceton mit Basen anfärben lassen. Die resultierenden Farbprodukte3a/b, 4a/b, 5a/bund7sindMeisenheimerSalze der Cyclohexadienat‐ und Pr

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180209

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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AbstractThe title compounds were synthesized and tested for theirin vitroantimycotic activity. 1‐Ethyl‐3‐{[2,4‐dichloro‐α‐(1‐imidazolyl)]phenethyl}indole (5) exhibited appreciable activity against Cr. neoformans (MI

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180210

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年代:1985

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AbstractEinige früher synthetisierte und antiphlogistisch wirksame chirale Biphenylylcarbonsäuren wurden zu den p‐Fluorbiphenylyl‐ oder p‐Cyclohexylphenyl‐Analogen4iF–4aCmodifiziert und pharmakologisch geprüft. Im Tierversuch wurde eine Abschwächung der antiphlogistischen Aktivität gefunden; bei den auchin vitrogetesteten Fluorverbindungen konnte eine mögliche Hemmung der Phorbolester‐induzierten PGE2‐Freisetzung aus Mausperitonealmakrophagen nicht

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19853180211

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1985

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