摘要:

AbstractO‐Methyl‐isouroniumfluoroborate werden durch Methylierung von Harnstoffen mit Trimethyloxoniumfluroborat erhalten. Die Herstellung entsprechenderO‐Aryl‐isouroniumsalze gelingt durch Umsetzung von Chloroformamidiniumchloriden mit Natrium‐ oder Thallium‐phenolaten. Die als Ausgangssubstanzen benötigten methylierten cyclischen Harnstoffe1cund1dsind durch Leuckart‐Wallach‐Reaktion der Harnstoffe in guten Ausb

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430102

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractFrüher beschriebene Umsetzungen von 2‐Alkyl‐Δ2‐oxazolinen (4, 16) und 2‐Methyl‐Δ2‐thiazolin (9) mit Arylisocyanaten werden teilweise wiederholt. Die Struktur der Reaktionsprodukte (10–15und17) wird revidiert. Der Mechanismus der Reaktionen

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430103

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractPentaphenylphosphor, Phenyl‐bis‐biphenylylen‐phosphor und andere Phosphorpentaorganyle tauschen mit lithiumorganischen Reagenzien einen oder mehrere organische Reste aus. Entsprechende Substitutionen geht Pentaphenylantimon ein. Ein neuer präparativer Zugang zu Pentaarylphosphoranen (5, Tab. 1) wird aufg

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430104

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractDie vier isomeren 2‐Amino‐indanole‐(1) (1a, b, 2a, b)*)werden unter Erhaltung der Konfiguration an C‐2 in (S)‐ und (R)‐2‐Phthalimido‐indanon‐(1) (6a, b) übergeführt. Letztere werden ebenfalls unter Konfigurationserhalt auf einem zweiten Weg ausL‐ undD‐Phenylalanin (3a, b) dargestellt. Damit sind die absoluten Konfigurationen aller vier isomerer 2‐Amino‐indanole‐(1) eindeutig festgelegt. (S)‐ und (R)‐2‐Phthalimido‐indanon‐(1) (6a, b) werden mit Lithiumalanat zu den vier isomeren 2‐N‐Isoindolinyl‐indanolen‐(1) (10a, b, 11a, b) reduziert, deren absolute K

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430105

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractDas Prinzip der cyclisierenden α‐Aminoalkylierung von Olefinen wird auf die Synthese eines 5 gliedrigen Heterocyclus übertragen. Aus Acyl‐ oder Arylhydrazinen, Aldehyden und Olefinen, insbesondere Styrol und α‐Methyl‐styrol, werden mit äquimolaren Mengen Schwefelsäure (Essigsäure als Lösungsmittel) in einem Reaktionsschritt die Salze6vonN‐Acyl‐ bzw.N‐Aryl‐pyrazoldinen erhalten, welche leicht in die freien Basen7übergeführt werden können. Statt der Gemische aus Aldehyden und Hydrazinverbindungen lassen sich auch die entsprech

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430106

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractDie Synthese der Boc‐Derivate**)verschiedener trifunktioneller Aminosäuren mittels Boc‐F [(CH3)3COCOF] werden optimiert. Zur Gehaltsbestimmung des Reagenzes eignet sich die Umsetzung mit überschüssigem Leucin. Boc‐F reagiert mit Thiolen und besonders in stark alkalischer Lösung auch mit Hydroxylgruppen.N.S‐Bis‐Boc‐cystein und einige Derivate sowie Bis‐Boc‐threonin, Bis‐Boc‐serin und Boc‐dehydroalanin wurden dargestellt. Aus Bis‐Boc‐histidin läßt sich durch Aminolyse bequem dasNα‐Boc‐histidin darstellen;Nϵ‐Boc‐lysin wird über den Cu‐Komplex synthetisiert. Außerdem wird die Synthese von Boc‐asparagin‐p‐nitro‐phenylester mittels DCCI optimiert und das infolge vo

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430107

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractAls neue Reagenzien zur Gewinnung der Biphenylisopropyloxycarbonyl‐aminosäuren (Bpoc‐Aminosäuren)*)werden einige im Phenyl‐Teil substituierte [2‐p‐Biphenyl‐isopropyl]‐phenylcarbonate dargestellt, die thermisch stabiler sind als das unsubstituierte Phenylcarbonat und in absol. Lösungsmitteln mit Aminosäuren reagieren. Mit dem ebenfalls synthetisierten Bpoc‐fluorid, das nur bei tiefen Temperaturen haltbar ist, können Aminosäuren außerdem in wäßrig‐organischer Lösung acyliert w

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430108

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

数据来源: WILEY

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AbstractDie im Titel genannten Peptid‐Derivate1und2werden nach der Methode der gemischten Alkylkohlensäureanydride in befriedigenden Ausbeuten erhalt

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430109

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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摘要:

AbstractDurch Reaktion des Cystein‐haltigen Boc‐tripeptids3alsS‐Chlorid mit dem Tryptophan‐haltigen Tetrapeptidester2wird der Heptapeptid‐thioäther4erhalten. Cyclisierung an den ungeschützten Enden mittels der Anhydrid‐Methode – die hier bisher optimal scheint – ergibt den Monocyclus5nur in 5 proz. Ausbeute. Nach Hydrolyse des Esters und Boc‐Abspaltung gelingt der zum Norphalloin (1) führende Ringschluß mit der gleichen Methode zu>25% d. Th. (Schema 1, S. 85). – Wenn bei der chromatographischen Reinigung des Thioäthers4Ammoniumhydrogencarbonat anstelle von Triäthylamin/Essigsäure verwendet wird, entsteht aus dem gemischten Anhydrid und noch vorhandenem Ammoniak bevorzugt das Säureamid, das nach Weiterreaktion mit überschüssigem Chlorameisensäureisobutylester als Urethan9gefaßt wird. Daraus erhält man über10und11(Schema 2, S. 87) unter Ringschluß das monocyclische Peptid12,

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430110

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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AbstractDie im Titel genannten Verbindungen17und20werden ausN‐Acetyl‐indolyl‐(4)‐acetaldehyd (8) synthetisiert. Einbauversuche mit dem Claviceps‐Stamm J 13 unter Verwendung von17* bzw.20*, die in der Allyl‐Seitenkette14C‐markiert sind, ergeben radioaktives Agroclavin (6*) und Elymoclavin (7*), deren Bedeutung für die Biosynthese der Ergot‐Alkaloide diskutiert wird. Einbauversuche mit dem in der Aminoäthyl‐Seitenkette14C‐markierten 4‐Dimethylallyl‐tryptam

ISSN:0075-4617    

DOI:10.1002/jlac.19717430111

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1971

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