ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230102

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractEs wurden die racemischen und optisch aktiven 4'‐ und 8‐substituierten 4‐Phenyltetrahydroisochinoline2–5synthetisiert und deren Effekt auf den Wasser‐Immersions‐Streßulkus bei Ratten untersucht. Alle Verbindungen inhibieren die durch Streß verursachten Geschwüre, wobei der Effekt bei4und seinem rechtsdrehenden Isomer (R1=Cl, R2=NHCOOC2H5) besonders deutlich ausgeprägt ist. Die Antiulkusaktivität von4ist 30 bis 50 mal höher als die der zum Vergleich herangezogenen Histamin‐H2‐Antagonisten Cimetidin und Ranitidin. Mittels chemischer Korrelation wurde die absolute Konfiguration der optisch aktiven Verbindungen2, 3und4bestimmt. Die Antiulkusaktivität bei4ist durch Enantioselektivität charakterisiert: S‐(+)‐4ist

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230103

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractEs wurden Ester der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure mit alizyklischen Alkoholen dargestellt und deren Affinität zum Benzodiazepinrezeptor in Mäusehirn‐Membranen bestimmt. Dabei wiesen die Substanzen3d,fund4bauffallend hohe Affinitäten (<70 nmol) auf. Für3fläßt sich dies auf den Benzodiazepin‐Anteil im Molekül zurückführen.4bverhält sich im GABA‐Shift wie Invers‐Agonisten des Benzodiazepinrezeptors. Über weitere Struktur‐Affinit

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230104

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractDas über die Stufen6und7darstellbare Methoiodid8liefert bei der NaBH4‐Reduktion die chromatographisch trennbaren Tetrahydropyridine9a, bim Verhältnis 1:10, die beide mit Polyphosphorsäure selektiv zur Titelverbindung3cyclisieren. Mit HBr wird9bzum instabilen Enamin9cisomerisiert, dessen Struktur durch NaBH4‐Reduktion zum Piperidin10bewiese

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230105

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractUnter den nichtsteroidalen Antiandrogenen sind meist nur Verbindungen vom Flutamid‐Typ beschrieben. Zur Auffindung neuer Strukturen mit Affinität zum Androgenrezeptor und antiandrogener Wirkung wurden daher fünf neue Hydroxy‐substituierte Phenyltetraline hergestellt und getestet. Die Synthese erfolgte durch Umsetzung der entspr. 1‐Tetralone mit den jeweiligen Phenylmagnesiumbromiden, durch Wasserabspaltung der erhaltenen Carbinole, Hydrierung und Etherspaltung. Neben der zu erwartenden Affinität zum Östrogenrezeptor zeigte insbesondere die 6‐OH,4'‐OH‐substituierte Verbindung11auch Affinität zum Androgenrezeptor. Während keine der untersuchten Substanzen eine deutliche östrogene Wirkung aufwies, ergab sich bei11und15(6‐OH,3'‐OH) ein antiöstrogener Effekt. Androgene Eigenschaften waren nicht gegeben. An der adulten, intakten Maus bewirkten11und15eine ausgeprägte Hemmung der Samenblasengewichte, begleitet von einer Reduktion des Testosteronspiegels. Da in kastrierten, Androgensubstituierten Tieren nur relativ schwache direkte antiandrogene Effekte gegeben waren, beruht die antiandrogene Wirkung dieser Phenyltetraline mehr auf einem Eingriff in die Testosteron‐Biosynthese als auf direkten Reze

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230106

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractThe results of D.S.C., I.R.‐ and X Ray‐Diffraction studies on (R,S)‐3‐(4‐phenyl‐1‐piperazinyl)‐1,2‐propandiol (1) and on its S(−)‐enantiomer (2) are consistent with the definition of “racemic compound” for (1). The melting point diagram has been plotted theoretically through D.S.C. data and then confirmed experimentally. In this way the calorimetric determination of enantiomeric purit

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230107

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractN‐Cyclopropylmethyl‐ and N‐cyclobutylmethylmorphinan‐6‐one (3and4, respectively) were prepared from N‐methylmorphinan‐6‐one (1). The pharmacological studies showed3and4to be potent opioid agonists. Compound3was found to have preference for κ rather than μ

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230108

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractSome properties of the title compound are determined by spectroscopic examination and X‐ray analysi

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230109

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

数据来源: WILEY

摘要:

AbstractAus den nach Standardverfahren gewonnenen Vorstufen4,8und10werden die Phenylpyridylakane9erhalten, deren Methoiodide11zu den Tetrahydropyridinen12reduziert werden. Während12azu den Isomeren1fund1gcyclisiert, gibt12bausschließlich1ibzw.1k. Zur Cyclisierung von12cund12dzu den Homologen11und1mist H3PO4, nicht dagegen HBr geeignet; diese bildet unter Addition die erstmals isolierten Bromide13aund13b.‐ Im writhing‐Test zeigen11, 1b, 1cund1aeine gute Hemmwirkung; dagegen sind die hydroxilierten Derivate1h, 1eund1fdeutlich weniger wirksam.1mist in

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230110

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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摘要:

Abstract3,4‐Dimethyl‐2‐phenylmorpholin (1) und sein 4‐Ethylhomologes1bwerden aus2abzw. aus2b, 3a, bzw.3bund Ameisensäure in einstufiger Reaktion als Stereoisomeren‐Gemische, in denen die trans‐Isomere (3:1) überwie

ISSN:0365-6233    

DOI:10.1002/ardp.19903230111

出版商:WILEY‐VCH Verlag    

年代:1990

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