Summary:Relationships among plasma total (Ct), plasma protein unbound (Cf) and mixed salivary (Cs) concentrations of phenobarbital (PB) were studied in 29 epileptic patients. A highly significant correlation was observed between C, and Cf. Although a significant correlation was observed between Cfand Cs, Cs/Cfratio was only 0.63. When Cswas corrected by using pKa (7.41) and pH of saliva to estimate free PB concentration (Cest f), a highly significant correlation was obtained between Cfand Cestf, and Cestf/Cfratio was 0.96. The temporal course of Cestf obtained from Csafter an oral single dose of 50 mg PB in a healthy adult male volunteer was approximated as a triexponential equation. The peak time was 2 hr after ingestion and apparent half‐life was 66 hr. The prediction of minimum concentrations at steady state on the basis of these parameters corresponded well with actually obtained Cest f following repetitive administration of PB.RÉSUMÉLes relations entre les concentrations de phénobarbital (PB) dans le plasma total (Ct), dans les protéines libres du plasma (Cf), et dans les secrétions salivaires mixtes (Cs) sont étudiées chez 29 sujets épileptiques. Une corrélation hautement significative est observée entre Ctet C,. Bien qu'une corrélation significative soit observée. entre Cfet Cs, le rapport Cs/Cfn'est que de 0.63. Lorsque Csest corrigé par Ľutilisation de pKa (7.41) et du pH de la salive pour apprécier la concentration de PB libre (Cestt), une corrélation hautement significative est obtenue entre Cfet Cestf, et le rapport Cestt/Cfest de 0.96. Ľévolution dans le temps de Cestfobtenu à partir de Cs, après une prise orale unique de 50 mg de PB par un volontaire adulte de sexe masculin se présente approximativement comme une équation triexponentielle. Le pic maximum se situe 2 heures après Ľingestion et la demi‐vie apparente est de 66 heures. La prévision des concentrations minimum àĽétat Ďéquilibre sur la base de ces paramètres correspond bien au Cestteffectivement obtenu après administration répétée de PB.RESUMENEn 29 pacientes epilépticos se han estudiado las relaciones entre la concentración de fenobarbital (PB) total en plasma (Ct), de PB no ligado a las proteinas plasmáticas (Ct), y de PB en saliva mixta (Cs). A pesar de que se observó una correlación significativa entre Cty Cs, el cociente Cs/Cffué solo de 0.63. Cuando se corrigió Csutilizando pKa (7.41) y el pH de la saliva para calcular la concentración de PB libre (Cestf), se obtuvo una correlación altamente significativa entre C, y Cestf, y el cociente Cestf/Crfué de 0.%. El curso temporal de Cesttobtenido de Cstras una dosis única de 50 mg de PB en un voluntario adulto sano fué aproximado como una ecuación triexponencial. El punto más alto se consiguió a las 2 horas de la ingestión y la vida media aparente fué de 66 horas. La predicción de las concentraciones minimas en el “steady state,” basándose en estos parámetros, correspondió bien con la Cesttobtenida tras la adminestración de PB.ZUSAMMENFASSUNGBei 29 epileptischen Patienten wurde die Konzentration en des Phenobarbital (PB) und ihre gegenseitigen Beziehungen im Gesamtplasma (Ct), im plas‐maeiweißungebundenen (Ct) und gemischten Speichel (Cs) untersucht. Eine hoch signifikante Korrelation wurde zwischen Ctund Qgefunden. Obwohl eine signifikante Beziehung zwischen Ctund Csgefunden wurde, betrug das Ct/Cs‐Verhältnis nur 0.63. Wenn Cskorrigiert wurde durch pka (7.41) und das pH des Speichels, um die freie PB‐Konzentration (Cestt) zu bestimmen, wurde eine statistisch hochsignifikante Korrelation zwischen Cfund Cestterreicht; Das Cestf/Cf‐Verhältnis war 0.%. Der zeitliche Verlauf von Cesttaus Csnach einer einzigen oralen Dosis von 50 mg PB bei gesunden mannlichen freiwilligen Erwach‐senen wurde als triexponentielle Gleichung geschätzt. Das Maximum wurde 2 Stunden nach Einnahme erreicht und die Halbwertzeit betrug 66 Stunden. Die Vorhersage der minimalen Konzentration bei einem steady state auf der Basis dieser Parameter entspricht sehr woh