AbstractBisphosphonate sind heute eine etablierte Stoffgruppe zur Behandlung metabolischer Knochenerkrankungen. Die Indikationsgebiete umfassen Morbus Paget des Knochens, Tumor‐assoziierte Hypercalcämien, osteolytische Knochenmetastasen verschiedener Tumore sowie postmenopausale und glucocorticoinduzierte Osteoporose. Das selektive Targeting des Knochengewebes ergibt sich aus der starken Affinität zum Hydroxyapatit. Hauptangriffsort sind die Osteoklasten, obwohl die genauen molekularen Wirkmechanismen noch nicht eindeutig identifiziert sind. Hauptziel der weiteren Entwicklung neuer Substanzen ist die Bereitstellung hochpotenter, oral applizierbarer und nebenwirkungsarmer Bisphosphonate. Dabei werden zur Zeit unter anderem Phosphonobernsteinsäurederivate und Phosphonoglutarsäurederivate unter